Příprava a stabilitní studie radiofarmak

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68407700%3A21340%2F24%3A00378453" target="_blank" >RIV/68407700:21340/24:00378453 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="https://kdaiz.fjfi.cvut.cz/images/konferenceRF/2024/Sbornik_final.pdf" target="_blank" >https://kdaiz.fjfi.cvut.cz/images/konferenceRF/2024/Sbornik_final.pdf</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Příprava a stabilitní studie radiofarmak

Popis výsledku v původním jazyce

Molekula PSMA-I&T se po označení terapeutickými radionuklidy 161Tb a 225Ac může potenciálně využít pro léčbu karcinomu prostaty. Radionuklid 161Tb je porovnatelný s 177Lu z hlediska poločasu rozpadu, chemických a koordinačních vlastností, no v případě 161Tb můžeme očekávat zvýšenou terapeutickou účinnost způsobenou větším zastoupením konverzních a Augerových elektronů na 1 rozpad. 225Ac může poskytnout alternativní formu terapie, kdy konvenční terapie vyústily v rezistenci buněk, dále v případech, kdy má pacient zničenou kostní dřeň, u rezistentní formy karcinomu nebo v případě neuspokojujících výsledků terapie pomocí βzářičů. Značená molekula vzniká po inkorporaci příslušného radionuklidu do struktury PSMA-I&T. Po přípravě značených zloučenin byla ověřena jejich radiochemická čistota metodami HPLC a TLC. Radiochemická čistota [161Tb]Tb-PSMA-I&T byla stanovena pomocí metod HPLC a TLC jako 99 % a sloučenina se ukázala být stabilní s radiochemickou čistotou přesahující 98 % po 24 hodinách ve všech prostředích bez přidání stabilizátoru. Pro stabilitní studie obou sloučenin byly zvoleny prostředí PBS, plazmy, séra a 5 % albuminu. Radiochemická čistota [225Ac]Ac-PSMA-I&T byla stanovena pomocí metody TLC jako 96 %. Tato sloučenina vykazovala nižší stabilitu ve všech prostředích. Průměrně klesla radiochemická čistota [225Ac]Ac-PSMA-I&T po 24 hodinách na 50 %, z čehož vyplývá, že sloučenina je bez přidání stabilizátoru relativně nestabilní.

Název v anglickém jazyce

Preparation and stability studies of radiopharmaceuticals

Popis výsledku anglicky

After being labeled with the therapeutic radionuclides 161Tb and 225Ac, the PSMA-I&T molecule can potentially used for the treatment of prostate cancer. The radionuclide 161Tb is comparable to 177Lu in terms of half-life, chemical and coordination properties, but in the case of 161Tb we can expect increased therapeutic efficiency due to a greater representation of conversion and Auger electrons per 1 decay. 225Ac can provide an alternative form of therapy when conventional therapies have resulted in cell resistance, in cases where the patient has destroyed bone marrow, in a resistant form of cancer or in case of unsatisfactory results of therapy using β-radiators. The labeled molecule is created after the incorporation of the relevant radionuclide into the PSMA-I&T structure. After the preparation of the labeled compounds, their radiochemical purity was verified by HPLC and TLC methods. The radiochemical purity of [161Tb]Tb-PSMA-I&T was determined by HPLC and TLC methods to be 99%, and the compound was shown to be stable with a radiochemical purity exceeding 98% after 24 h in all environments without the addition of a stabilizer. PBS, plasma, serum and 5% albumin media were chosen for the stability studies of both compounds. The radiochemical purity of [225Ac]Ac-PSMA-I&T was determined by TLC to be 96%. This compound showed lower stability in all environments. On average, the radiochemical purity of [225Ac]Ac-PSMA-I&T dropped to 50% after 24 hours, indicating that the compound is relatively unstable without the addition of a stabilizer.

Druh

O - Ostatní výsledky

CEP obor

—

OECD FORD obor

10402 - Inorganic and nuclear chemistry

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2024

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů