All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Enantiospecific interactions between clinically used chiral drugs and regulatory pathways of human cytochromes P450.

Public support

  • Provider

    Czech Science Foundation

  • Programme

    Standard projects

  • Call for proposals

    Standardní projekty 17 (SGA0201300005)

  • Main participants

    Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    13-01809S

Alternative language

  • Project name in Czech

    Enantiospecifické interakce mezi klinicky užívanými chirálními léčivy a regulačními drahami humánních cytochromů P450.

  • Annotation in Czech

    Interakce mezi léčivy a biomolekulami (enzymy, receptory) jsou nejčastěji stereospecifické. V poslední dekádě bylo schváleno několik enantiomerních léčiv (např. escitalopram, esomeprazol) pro jejich lepší klinickou účinnost. Logicky mezilékové interakce rovněž probíhají stereospecificky. Ukázali jsme, že R-warfarin aktivuje PXR a indukuje CYP3A4, zatímco terapeuticky aktivnější S-warfarin je slabší induktor CYP3A4. Z toho vyplývá, že použití enantiomerních léčiv jako S-warfarinu by bylo výhodné z hlediska terapeutické účinnosti a bezpečnosti léčiva. V klinické praxi jsou užívána léčiva, která aktivují xenoreceptory a indukují cytochromy P450, např. azolová antimykotika a statiny. Je pravděpodobné, že tato léčiva interagují s xenoreceptory stereospecificky. Tento projekt se zaměřuje na stereospecifické interakce mezi chirálními léčivy a xenoreceptory (PXR, AhR), receptorem pro vitamín D, glukokortikoidním receptorem a cytochromy P450. Získaná data mohou mít klinickou relevanci a přispět k racionálnímu užití léčiv.

Scientific branches

  • R&D category

    ZV - Basic research

  • CEP classification - main branch

    FR - Pharmacology and apothecary chemistry

  • CEP - secondary branch

    CE - Biochemistry

  • CEP - another secondary branch

  • OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

  • Project results evaluation

    Effects of chiral and enantiopure clinically used drugs on drug metabolizing cytochromes P450 and their regulatory pathways, notably xenoreceptors (PXR, AhR) and steroid and nuclear receptors VDR and GR were studied. The goals of the project were fully achieved as documented in 13 papers, including several excellent papers in PLos one, and similar journals.

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Feb 1, 2013

  • Realization period - end

    Dec 31, 2017

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

    Apr 5, 2017

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP18-GA0-GA-U/02:1

  • Data delivery date

    May 4, 2018

Finance

  • Total approved costs

    9,725 thou. CZK

  • Public financial support

    9,725 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK