All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Structure based drug design of specific nucleotidases inhibitors, potentially pharmacologically important compounds.

Public support

  • Provider

    Czech Science Foundation

  • Programme

    Standard projects

  • Call for proposals

    Standardní projekty 12 (SGA02009GA-ST)

  • Main participants

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    203-09-0820

Alternative language

  • Project name in Czech

    Strukturně inspirovaná synthesa selektivních inhibitorů nukleotidás, poteciálně významných léčiv.

  • Annotation in Czech

    Základem řešení tohoto projektu je cílené navrhovaní látek s inhibičními účinky na lidské enzymy zapojené v metabolických drahách synthesy a odbourávání RNK/DNK, konkrétně 5'-nukleotidasy. Nástroji k dosažení cílů tohoto projektu bude:Molekulární klonování, exprese a purikace lidských rekombinantních 5´-nukleotidáz. Vypracování vysoce citlivých in vitro testů enzymové aktivity. Cílené navrhování nových derivátů nukleosid fosfonové kyseliny (analogů nukleotidů). Tyto návrhy budou založeny na analýze prostorových struktur komplexů 5´-nukloetidás uložených ve strukturní databázi PDB a počítačem modelovaných komplexů. Syntéza sérií nových látek. In vitro vysoce propustné testování jejich inhibičních účinků na lidské 5´-nukleotiodásy. Přesné kinetické studie selektivity a inhibičního efektu vybraných inhibitorů. In vivo testování účinků inhibitorů na panelu tkáňových kultur. Řešení rentgenové struktury komplexů 5´-nukleotidás a inhibitorů vykazujících vysokou inhibiční účinnost a selektivitu. Cílené navrhování látek s optimalizovanými inhibičními účinky na základě strukturní analýzy výše uvedených komplexů.Sloučeniny vykazující silné a selektivní inhibiční účinky jsou z medicinálního hlediska velice zajímavé jako antimetabolity použitelné při léčení nádorových a virových onemocnění.

Scientific branches

  • R&D category

    ZV - Basic research

  • CEP classification - main branch

    CE - Biochemistry

  • CEP - secondary branch

    FR - Pharmacology and apothecary chemistry

  • CEP - another secondary branch

    EB - Genetics and molecular biology

  • OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

  • Project results evaluation

    The main aim of the project was to study cytosolic and mitochondrial nucleotidases, synthesis of their inhibitors and testing their inhibitory activities. Results were published in 19 research papers, only one demonstrates a mutual collaboration betweenboth institutions. Planned goals of the project were accomplished.

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Jan 1, 2009

  • Realization period - end

    Dec 31, 2013

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

    Jun 19, 2013

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP14-GA0-GA-U/01:1

  • Data delivery date

    Jul 1, 2014

Finance

  • Total approved costs

    7,603 thou. CZK

  • Public financial support

    7,603 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK