Micellar block copolymer as an inhibitor of multidrug resistance (MDR)
The result's identifiers
Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389013%3A_____%2F17%3A00482381" target="_blank" >RIV/61389013:_____/17:00482381 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternative languages
Result language
čeština
Original language name
Micelární blokový kopolymer jako inhibitor vícečetné lékové rezistence (MDR)
Original language description
Byl připraven amfifilní blokový kopolymer na bázi poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u (pHPMA) a poly(propylenoxid)u (PPO), který je schopen inhibovat zmnožený P-glykoprotein (P-gp) v nádorových buňkách, a tak přispět ke zlepšení efektivity použité chemoterapie i ke zkvalitnění života pacientů. Jeho přídavek má výrazný vliv i na cytotoxicitu nízkomolekulárních i polymerních protinádorových léčiv. Jeho funkce inhibitoru P-gp je dána výhradně jeho chemickou strukturou a fyzikálně-chemickými vlastnostmi, které z ní vyplývají.
Czech name
Micelární blokový kopolymer jako inhibitor vícečetné lékové rezistence (MDR)
Czech description
Byl připraven amfifilní blokový kopolymer na bázi poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u (pHPMA) a poly(propylenoxid)u (PPO), který je schopen inhibovat zmnožený P-glykoprotein (P-gp) v nádorových buňkách, a tak přispět ke zlepšení efektivity použité chemoterapie i ke zkvalitnění života pacientů. Jeho přídavek má výrazný vliv i na cytotoxicitu nízkomolekulárních i polymerních protinádorových léčiv. Jeho funkce inhibitoru P-gp je dána výhradně jeho chemickou strukturou a fyzikálně-chemickými vlastnostmi, které z ní vyplývají.
Classification
Type
G<sub>funk</sub> - Functional sample
CEP classification
—
OECD FORD branch
10404 - Polymer science
Result continuities
Project
<a href="/en/project/NV16-28600A" target="_blank" >NV16-28600A: Targeted therapy of chemoresistant tumors with micellar drug carrier operating via three synergic mechanisms</a><br>
Continuities
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Others
Publication year
2017
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data specific for result type
Internal product ID
AB-2015-18
Numerical identification
AB-2015-18
Technical parameters
Diblokový kopolymer, kde hydrofilní blok je tvořen kopolymerem poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)u a 2-(6-methakrylamidohexanoyl)hydrazinu (násada 92 /8 mol%) a hydrofobní blok je tvořen poly(propylenoxid)em. Hydrofilní blok byl připraven pomocí řízené RAFT polymerizace s molárním poměrem iniciátoru/přenosového činidla a monomerů 1/2/150. Vzhledem k amfifilnímu charakteru blokového kopolymeru dochází jeho inkubací ve vodném prostředí k tvorbě micel, čímž dochází i k významnému nárůstu celkové molární hmotnosti a možnosti směrovat takový polymerní nosič pasivně do pevných nádorů. Vzorek byl charakterizován pomocí SEC, FFF, DLS, UV-VIS. Inhibiční účinky diblokového polymeru vůči P-glykoproteinu, způsobujícímu svou nadměrnou expresí u nádorových buněk MDR, byly prokázány in vitro pomocí kalceinové eseje na sensitivních i rezistentních buněčných liniích a stanovením vlivu přídavku polymerního nosiče na cytotoxicitu (IC50) různých léčiv. Osoba pro jednání: Tomáš Etrych, vedoucí Oddělení biolékařských polymerů
Economical parameters
Současná protinádorová terapie, založená na nízkomolekulárních léčivech, s sebou nese nejen vysoké ekonomické výdaje, ale i spoustu nepříjemných vedlejších účinků, které onkologicky nemocným pacientům snižují kvalitu života, limitují léčebný efekt a mohou vést i k vážným poškozením organismu. Kromě toho může po primární chemoterapeutické léčbě dojít ke vzniku tzv. vícečetné lékové rezistence, kdy dochází k rapidnímu snížení účinků dosavadní léčby. Použitím vysokomolekulární látky, která je přednostně akumulována zejména v pevných nádorech a která zároveň ve své struktuře obsahuje vysokomolekulární inhibitor MDR, lze docílit opětovného zlepšení efektivity použité léčby. Využití vysokomolekulárních inhibitorů MDR by mělo vést k ušetření nemalých finančních prostředků vynakládaných ze zdravotního pojištění. V neposlední řadě by mělo dojít i ke zlepšení kvality života pacientů díky navýšení efektivity léčby po použití polymerního MDR inhibitoru, což je nezpochybnitelným benefitem popsaného systému.
Application category by cost
—
Owner IČO
61389013
Owner name
Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i.
Owner country
CZ - CZECH REPUBLIC
Usage type
A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence
Licence fee requirement
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Web page
—