Mimetika insulinu

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 18 (SGA0201400001)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

14-17305S

Název projektu anglicky

Insulin mimetics

Anotace anglicky

Insulin is a protein hormone, which controls a wide range of cellular processes as e.g. regulation of blood glucose uptake. Insulin is a molecule of major therapeutic importance for the treatment of millions of diabetic patients. Insulin is unstable to proteolysis and is administrated to patients subcutaneously. In this project, we will take advantage of our detailed knowledge of insulin 3D structure, experience with the design and characterization of insulin analogues and the recently published first crystal structures of insulin bound to truncated insulin receptor. We present a joint computational-synthetic-structural strategy to develop non-peptide insulin mimetics. We will use combinatorial approach and we will prepare libraries of compounds mimicking three noncontiguous receptor-binding epitopes in insulin molecule using orthogonally protected tri-functional scaffolds and solid phase synthesis. Mixtures of compounds will be tested for their binding to both isoforms of insulin receptor and to the receptor for IGF-1 and for other biological effects.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

CC - Organická chemie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Řešení projektu vedlo k popisu inovativní metodologie pro syntézu kandidátních léčiv na tříramenném skeletu vedoucí k vysoké čistotě připravených látek a byly sledovány i jejich interakce s receptory pro insulin a IGF-1.

Zahájení řešení

1. 1. 2014

Ukončení řešení

31. 12. 2016

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

5. 4. 2016

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP17-GA0-GA-U/03:1

Datum dodání záznamu

28. 6. 2017

Celkové uznané náklady

7 721 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

7 721 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč