Nové typy substitučních metallakarboranů s vlastnostmi inhibitorů enzymu karbonická anhydráza a potenciálem využití v protinádorové terapii

Poskytovatel
Grantová agentura České republiky
Program
Standardní projekty
Veřejná soutěž
Standardní projekty 19 (SGA0201500001)
Hlavní účastníci
Ústav anorganické chemie AV ČR, v. v. i.<br>Ústav molekulární genetiky AV ČR, v. v. i.
Druh soutěže
VS - Veřejná soutěž
Číslo smlouvy
15-05677S

Název projektu anglicky
Novel metallacarborane derivatives that exhibit inhibitory properties towards carbonic anhydrase enzyme and potential applicability in cancer therapy
Anotace anglicky
This application merges two teams and their experience in diverse fields (inorganic synthetic chemistry, chemistry of metallacarboranes, biochemistry and structural biology), which is directed to specific inhibition of human carbonic anhydrases (CAs) using original metallacarborane derivatives as inhibitors of the active centre. Previous results, which are subject of Patent PCT and recently published pilot study, have shown that compounds based on structure inspired design of polyhedral boron molecules selectively inhibit therapeutically important isoforms of CAs, in particular the CA IX enzyme. Isoforms of CAs connected with pathological processes form primary target and challenge for design of new diagnostics and therapeutics. This proposal involves research focused on chemistry of metallacarboranes with the aim of development of site directed substitutions on three dimensional clusters to optimize interaction with enzymes. Another part is focussed on a deeper understanding of specific bonding and inhibition activity towards CA II, CA IX and other therapeutically relevant CAs.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
CA - Anorganická chemie
CEP - vedlejší obor
CE - Biochemie
CEP - další vedlejší obor
—
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
10402 - Inorganic and nuclear chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
Cíle grantového projektu byly během jeho řešení dosaženy. Projekt vedl k přípravě rozsáhlé série nových karboranů a kobaltakarboranů, které byly s dobrými výsledky testovány jako inhibitory karbonické anhydrázy. Výsledky projektu, které byly publikovány v odborných časopisech a na odborných konferencích, prokazují velmi spolupráci obou řešitelských pracovišť i příspěvek jiných výzkumných týmů.

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Datum dodání záznamu
4. 5. 2018

Podobné projekty(10)