Přírodní laktony a laktamy: Účelné syntetické variace vedoucí k rozmanitým biologických aktivitám

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 19 (SGA0201500001)

Hlavní účastníci

Univerzita Karlova / Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

15-07332S

Název projektu anglicky

Natural Lactones and Lactams: Towards Diverse Biological Activities through Purposeful Synthetic Manipulations

Anotace anglicky

Based on their ability to selectively inhibit or activate proteins with strategic functions in living organisms, natural products have again started to play a major role in drug development. The project is thus focused on the synthesis and screening of small libraries of purposefully designed analogues of selected natural products incorporating a lactone or lactam structural fragment. Specifically, several libraries of alpha, beta-diarylfuranones possessing antiinfective and cytostatic effects, and substituted quinazolines functioning as bronchodilators or unique ligands of the Constitutive Androstane Receptor (CAR) will be prepared and subjected to biological screening. Secondly, in order to increase efficiency in the synthesis of the above and related structures, novel Pd-catalyzed enyne cyclizations leading to variously substituted pentenolides will be studied, and their synthetic potential demonstrated by the application to total synthesis of gelastatins A and B.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Výsledky dosažené v průběhu řešení tohoto projektu posouvají původní stav poznání v oblasti vývoje nových látek s bronchodilatační a cytotoxickou aktivitou a též v oblasti syntézy funcionalizovaných laktonů. Cíle projektu byly naplněny a získané poznatky byly podkladem pro 7 původních prací (Org. Lett., Adv. Synth. Catal., J. Med. Chem.).

Zahájení řešení

1. 1. 2015

Ukončení řešení

31. 12. 2017

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

5. 4. 2017

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP18-GA0-GA-U/02:1

Datum dodání záznamu

4. 5. 2018

Celkové uznané náklady

4 908 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

4 908 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč