Racionální design inhibitorů fosfatidylinositol 4-kinasy IIalfa jako nástrojů pro chemickou biologii a potenciální terapeutika

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 19 (SGA0201500001)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

15-09310S

Název projektu anglicky

Rational design of phosphatidylinositol 4-kinase IIalpha inhibitors as tools for chemical biology and potential therapeutics

Anotace anglicky

Phosphatidylinositol 4-kinase IIalpha (PI4KIIa) is an enzyme which belongs to the family of human lipid kinases and which participates on a number of physiological and pathological processes in cells. Among others, it seems to play an important role in the process of carcinogenesis and it is hijacked by various bacteria either during their internalization or for formation of their replication machinery. All available inhibitors of PI4KIIa lack both significant selectivity towards this isoenzyme and appropriate potency necessary for their effective application in chemical biology or treatment of PI4KIIa-related diseases. The main objective of this study is the design and preparation of novel inhibitors of PI4KIIa based on a new crystal structure of this enzyme with ATP. The potency and selectivity of novel inhibitors will be optimized on the bases of profiling against all human PI4Ks and co-crystallization of novel inhibitors with this protein. Cytostatic, antibacterial and antiviral activity will be evaluated either in-house or in cooperation with our domestic and foreign partners.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Projekt poskytl kvalitní přístup k řešení problematiky inhibitorů kináz, což je vzhledem k stále se objevujícím novým virovým onemocněním velice přínosné téma. Výsledky jsou porovnatelné s odpovídajícími projekty ve světovém měřítku. Přímým výsledkem jsou kvalitní publikace v prestižních mezinárodních časopisech.

Zahájení řešení

1. 1. 2015

Ukončení řešení

31. 12. 2017

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

5. 4. 2017

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP18-GA0-GA-U/02:1

Datum dodání záznamu

4. 5. 2018

Celkové uznané náklady

5 104 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

5 104 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč