Nové typy nukleosidfosfonátů s potenciální antimalarickou aktivitou: inhibitory hypoxanthin-guanin-xanthin fosforibosyltransferázy

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 14 (SGA02011GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

P207-11-0108

Název projektu anglicky

Novel types of acyclic nucleoside phosphonates with potential antimalarial activity:hypoxanthine-guanine-xanthine phosphoribosyltransferase inhibitors

Anotace anglicky

Recently, some acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) were recognized as in vitro inhibitors of the key enzyme of purine salvage pathway hypoxanthine-guanine-xanthine phosphoribosyltransferase (HGXPRT). The malarial parasite Plasmodium falciparum and P.vivax lacks de novo pathway for the synthesis of purine nucleotides and relies only on a salvage pathway. Crystal structures of the ANP-based inhibitors in the active site of the enzyme were determined to design new molecules with improved potency and selectivity between human and parasite form of enzyme. Considering the facts above, a series of novel types ANPs as potential inhibitors of HGXPRT will be synthesized and their activity tested. Also other relevant biological activities (e.g. antiviral) ofthe prepared ANPs will be tested.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Cíle projektu byly splněny. Byly připraveny nové fosfonové deriváty purinů (stovky nových sloučenin) vedoucí k nové skupině aktivních látek se 2 fosfonovými skupinami. Byly připraveny ?prodrugs? pomocí už dříve použitých strategií. Byla zkoumána interak?

Zahájení řešení

1. 1. 2011

Ukončení řešení

31. 12. 2014

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

31. 3. 2014

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP15-GA0-GA-U/01:1

Datum dodání záznamu

22. 5. 2015

Celkové uznané náklady

7 432 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

7 432 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč