Vývoj fluoralkylovaných hypervalentních sloučenin jodu pro biokonjugace thiolů

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 21 (SGA0201700001)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

17-00598S

Název projektu anglicky

Development of fluoroalkylated hypervalent iodine reagents for thiol bioconjugations

Anotace anglicky

Postsynthetic modification of biomolecules by bioconjugation is a powerful research and technological tool. Traditional methods available for thiol bioconjugation are based on Michael addition, alkylation, or disulfide formation and suffer from slow reaction rates, reversibility, low conjugate stability, or low selectivity of tagging. In this project, we are introducing hypervalent iodine compounds based on 1,3-dihydro-3,3-dimethyl-1,2-benziodoxole and 1,2-benziodoxol-3-(1H)-one scaffolds featuring various functional groups that are connected to the iodine atom through the CF2CF2 moiety. These reagents will be investigated for tagging of biological and non-biological thiols. Modular synthesis of reagents based on amide or amine formation, together with optional water soluble linker and a variety of functional groups, is expected to provide a portfolio of reagents for thiol conjugation with diverse applications in biochemistry.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Cíl projektu, tedy vývoj modulární syntézy reagentů na bázi hypervalentního jodu, byl splněn. Byla rozpracována syntéza hypervalentních sloučenin jódu s CF2CF2 skupinou a jejich použití pro biokonjugaci aromatických aminokyselin popř. cysteinu s vyšší rozpustností ve vodě a vyšší reaktivitou. Výsledky byly publikovány formou 4 článků v mezinárodních časopisech a jednoho evropského patentu.

Zahájení řešení

1. 1. 2017

Ukončení řešení

31. 12. 2019

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

3. 4. 2019

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP20-GA0-GA-U/02:1

Datum dodání záznamu

23. 7. 2020

Celkové uznané náklady

6 086 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

4 499 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

1 587 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč