Templátová syntéza a charakterizace produktů zaměřená na vývoj silných a selektivních ligandů G-kvadruplexu c-myc

Název projektu anglicky
Templated synthesis and product characterization focused at development of potent and selective ligands of c-myc G-quadruplex
Anotace anglicky
Rational design of novel ligands of c-myc G-quadruplex is inherently difficult due to dynamic nature of this therapeutically attractive target. To overcome this shortcoming and identify novel binders of c-myc G-quadruplex we propose to explore in situ azide-alkyne click chemistry which has not been studied in this context. Specifically, c-myc G-quadruplex will be explored as a catalyst for synthesis of its own ligands. Templating effect of the c-myc G-quadruplex and unique features of azide-alkyne click chemistry will enable discovery of novel binders. Starting point of this project is a competent G-quadruplex ligand scaffold, which we identified in our group in 2015. The synthetic hits will be characterized by in vitro techniques such as FRET melting assay and polymerase stop assay. Importantly, biological validation will take advantage of in-house collaboration with biochemists who have expertise in cutting edge cell based c-myc G-quadruplex research techniques such as allele-specific transcriptional assay using the CA-46 Burkitt’s lymphoma cell line.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
CC - Organická chemie
CEP - vedlejší obor
CE - Biochemie
CEP - další vedlejší obor
—
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem
O - Nesplněno zadání, smlouva však byla dodržena
Zhodnocení výsledků projektu
Projekt byl zastaven na žádost přijemce z důvodu onemocnění řešitele Dr. Filipa Teplého. Dílčí cíle nutné pro rozběhnutí Projektu v prvním roce řešení lze považovat za splněné, nicméně biologická aktivita látek dosud nenaplnila očekávání. Publikační výstupy grantu dosud chybí, při komplexnosti celé problematiky by bylo zřejmě možné jich dosáhnout jen za podmínky dalšího pokračování projektu.

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP18-GA0-GA-U/01:1
Datum dodání záznamu
1. 7. 2019

Podobné projekty(10)