Nová steroidní antiepileptika: syntéza a biologická aktivita

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 9 (SGA02006GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

203/06/1605

Název projektu anglicky

New steroid antiepileptics: synthesis and biological activity

Anotace anglicky

 Organic chemistry reacts to the need of positive allosteric modulators of g-aminobutyric acid by the synthesis of analogues of 3a-hydroxy-5a-pregnan-20-one ("allopregnanolone"). Most of them suffer from very fast metabolism, further on, they are sparingly soluble in aqueous systems. The aim of this project is therefore the synthesis and testing of a new set of analogues which will be metabolically stable and soluble enough to render the user-friendly application possible. The high polarity will not beachieved by the introduction of an ionic-type substituent because such compounds have already been prepared, found active in vitro and inactive in vivo. An optimal target product should be a derivative of another neurosteroid - 3a-hydroxy-5b-pregnan-20-one with an additional alkyl group in position 3b and a polar side chain in position 16+. Diosgenin, a readily available raw material, will be used as the starting material for the synthesis. Transformations used will include

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Řada analog endogenního neurosteroidu - allopregnanolonu, tak jak byly předem v projektu stukutrně vymezeny, byly připraveny a testovány na vazbu na receptor gama-aminomáselné kyseliny s použitím [35S]-značeného terc.butylbicyklofosfothianu jako radiolig

Zahájení řešení

1. 1. 2006

Ukončení řešení

31. 12. 2008

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

25. 4. 2008

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP09-GA0-GA-U/02:2

Datum dodání záznamu

22. 10. 2009

Celkové uznané náklady

2 082 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

2 082 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč