Reaktivátory acetylcholinesterázy

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

—

Hlavní účastníci

Vysoká škola chemicko-technologická v Praze

Druh soutěže

—

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Reactivators of acetylcholinesterase

Anotace anglicky

The problem of the reactivation of acetlycholinesterase inhibited by phosphorylation either by toxic agrochemicals (e.g. Paraoxon, Parathion etc.) or by chemical weapons as Sarin, Soman, VX etc. is still relevant The proposed project is directed to the synthesis of new types of reactivators of acetylcholinesterase and evaluation of their efficiency. The intended compounds can be divided into two main groups according to their structures. In the first one the hydroxyimino group as the efficient nucleophile dephosphorylating the serine hydroxy group in the active centre of the enzyme is maintained. In the second one, hydroxy group in geminal diols is proposed as a new nucleophile. These compounds are expected to raectivate the acetylcholinesterase in a catalytic cycle. The prepared substances will be tested in vitro experiments using the enzyme inhibited by model organophosphorous poisons. General conclusions in terms of structure-activity relationships are expected to be done from the otained results.

Kategorie VaV

—

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

FP - Ostatní lékařské obory

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30106 - Anatomy and morphology (plant science to be 1.6)<br>30107 - Medicinal chemistry<br>30108 - Toxicology<br>30109 - Pathology<br>30221 - Critical care medicine and Emergency medicine<br>30223 - Anaesthesiology<br>30224 - Radiology, nuclear medicine and medical imaging<br>30225 - Allergy<br>30226 - Rheumatology<br>30227 - Geriatrics and gerontology<br>30229 - Integrative and complementary medicine (alternative practice systems)<br>30230 - Other clinical medicine subjects<br>30307 - Nursing<br>30308 - Nutrition, Dietetics<br>30309 - Tropical medicine<br>30310 - Parasitology<br>30311 - Medical ethics<br>30312 - Substance abuse<br>30501 - Forensic science<br>30502 - Other medical science

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

1. Přínosem projektu byla syntéza řady chemicky i biochemicky zajímavých látek. Bohužel, žádná z nich nevykazovala očekávaný reaktivační efekt na acetylcholinesterazu. 2. Charakteristiska výsledků v závěrečné kartě je adekvátní. 3. Na řešení projektu se

Zahájení řešení

1. 1. 1996

Ukončení řešení

1. 1. 1998

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/1999/GA0/GA09GA/V/6:6

Datum dodání záznamu

—

Celkové uznané náklady

769 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

732 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč