Biologická aktivita syntetických inhibitorů cyklin-dependentních kinas

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 11 (SGA02008GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

204/08/0511

Název projektu anglicky

Biological activity of synthetic inhibitors of cyclin-dependent kinases

Anotace anglicky

During our previous projects we have developed several new inhibitors of cyclin-dependent kinases. Most of the described inhibitors showed a preference for CDK1 and CDK2, important regulators of the cell cycle. However, olomoucine II, which is a hydroxylderivative of well-known roscovitine, has much stronger antiproliferative activity than expected. Suprisingly, the compound showed interesting preference to CDK9, important regulator of elongation phase of transcription. Simultaneously, we have identified CAN508, novel highly selective CDK9 inhibitor. The project is therefore aimed at detailed biochemical characterization of selectivity of these inhibitors by means of enzymological studies and molecular modeling. The effect of the inhibitors oncancer cell lines will be analyzed as well, with a specific focus on general transcription, activation of tumour suppressor p53 and interactions with modern anticancer drugs. Such selective pharmacological inhibitors of CDK9 are still not available and

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

EB - Genetika a molekulární biologie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Projekt byl zaměřen na charakterizaci inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK), vyvinutých na pracovišti řešitele dříve. Využívány byly enzymologické a rentgenostrukturní analýzy inhibitorů. Dále bylo studováno antiproliferativní a cytotoxické působe?

Zahájení řešení

1. 1. 2008

Ukončení řešení

31. 12. 2010

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

16. 4. 2010

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP11-GA0-GA-U/03:3

Datum dodání záznamu

9. 2. 2015

Celkové uznané náklady

3 200 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

3 200 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč