Protinádorové a antimitotické látky na bázi purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 1 (SGA02002GA-ST)

Hlavní účastníci

Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Purine inhibitors of cyclin-dependent kinases as anticancer and antimitotic compounds

Anotace anglicky

We discovered unusual specificity of cytokinin derivative olomoucine (OC; 2-(2-hydroxyethylamino)- 6-benzylamino-9-methylpurine) toward cell cycle kinases (cdc2, cdk2, cdk5, ERK1). Therefore, olomoucine was considered a standard compound for the design of a new generation of anticancer drugs. The design and inhibitory activity of OC was further improved by modifications at positions 2,6 and 9. This has recently led to discovery of roscovitine, which displays an enhanced inhibitory activity toward CDK1,ahigher selectivity toward some CDKs, an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and stronger and more selective antitumour effects. In this grant we would like to: (1)prepare new OC-type inhibitors, (2)study their structure-activity relationship in different kinase assays, (3)develop new generation of CDK inhibitors structurally unrelated to trisubstituted purines, (4) use proteomics approach to analyse the effects of CDK inhibitors on cancer cells, (5)test

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

EB - Genetika a molekulární biologie

CEP - vedlejší obor

FD - Onkologie a hematologie

CEP - další vedlejší obor

CE - Biochemie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Charakterizace olomoucinu  jako  prvního účinného inhibitoru cyklin-dependentních kinas (CDK) logicky přinesl  vývoj nových generací protinádorových látek na  antimitotickém základě, např roskovitin a purvalanol. Naším cílem bylo pokračovat ve vývoji dal

Zahájení řešení

1. 1. 2002

Ukončení řešení

1. 1. 2004

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/2005/GA0/GA05GA/U/N/B:7

Datum dodání záznamu

2. 6. 2008

Celkové uznané náklady

30 494 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

4 823 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

25 671 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč