Nové generace inhibitorů cyklin-dependentních kinas s významnými protinádorovými účinky

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 8 (SGA02005GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

301/05/0418

Název projektu anglicky

New generations of cyclin-dependent kinase inhibitors with significant anticancer properties

Anotace anglicky

Characterization of cytokinin derivative olomoucine (OC; 2-(2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine) as one of the first specific inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdc2, cdk2, cdk5) has shown the possibility to inhibit important phases ofcell cycle such as G1/S and G2/M transition. The design and inhibitory activity of OC was further improved by modifications at positions 2,6 and 9. This has recently led to discovery of bohemine, roscovitine, purvalanol A, and olomoucine II, which display an enhanced inhibitory activity toward CDK1, increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M transitions of the cell division cycle, and stronger and more potent antitumour effects. In this project we would like: (1) to prepare new OC-type inhibitors, (2) to develop new generations of CDK inhibitors structurally unrelated to trisubstituted purines like pyrazolo[ 4,3-d] pyrimidines and triazoles, (3) to study their structure-activity relationship in different kinase assays, (4) to use

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

FD - Onkologie a hematologie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

CC - Organická chemie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Pokračovali jsme ve vývoji dalších, ještě účinnějších inhibitorů CDK: (1) připravili jsme nové typy inhibitorů CDK, např olomoucin II, (2) studovali jsme vztahy mezi strukturou a aktivitou v různých kinasových testech, (3) vyvinuli jsme nové generace inh

Zahájení řešení

1. 1. 2005

Ukončení řešení

31. 12. 2007

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

2. 5. 2007

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP08-GA0-GA-U/04:3

Datum dodání záznamu

16. 12. 2008

Celkové uznané náklady

11 979 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

4 995 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

10 475 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč