Chirální chinazolinové alkaloidy: Potenciální prototypy nových antiastmatik a organokatalyzátorů

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 13 (SGA02010GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

P207-10-2048

Název projektu anglicky

Chiral Quinazoline Alkaloids: Potential Prototypes of Novel Antiasthmatics and Organocatalysts

Anotace anglicky

Among serious disorders lowering the quality of life of EU population, asthma occupies a prominent place. This project is focused on the development of novel types of antiasthmatic agents, structurally derived from alkaloids vasicine and vasicinone, natural bronchodilator substances isolated from Adhatoda vasica. The design of the new bronchodilators is based mainly on the deletion of ring C, which leads to substituted quinazoline derivatives. Structural modifications are based on both classical and metal-catalyzed reactions, with the purpose of preparing derivatives with biological effect exceeding standard antiasthmatic drugs, such as theophylline. Notably, the alkaloids as well as their analogues are drug-like compounds in terms of the Lipinski's rule of 5. In vitro and in vivo experiments on bronchodilator activity, cytotoxicity and pharmacokinetics are included in the project. In addition, the evaluation of the chiral analogues bearing a basic nitrogen in the vicinity of a chiral centre as potential organocatalysts will be carried out.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Přínosem projektu je identifikace nových dusíkatých heterocyklů, substituovaných chinazolinů a chinoxalinů, s bronchodilatačním účinkem. Na základě získaných dat může být navržena a syntetizována nová generace těchto analog. Získané výsledky jsou adekvá?

Zahájení řešení

1. 1. 2010

Ukončení řešení

31. 12. 2014

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

31. 3. 2014

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP15-GA0-GA-U/01:1

Datum dodání záznamu

22. 5. 2015

Celkové uznané náklady

3 564 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

3 564 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč