Nové inhibitory acetylcholinesterasy odvozené od látky 7-MEOTA - potenciální léčiva pro Alzheimerovu nemoc

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 14 (SGA02011GA-ST)

Hlavní účastníci

Ministerstvo obrany / Univerzita obrany - Vojenská lékařská fakulta<br>Národní ústav duševního zdraví

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

P303-11-1907

Název projektu anglicky

Novel inhibitors of acetylcholinesterase derived from 7-MEOTA - potential Alzheimer´s disease drugs

Anotace anglicky

Worldwide incidence of AD was evaluated to 35 million of people in 2009. The amount of AD patients in 2050 was estimated to 110 million. The most important factor influencing the increasing amount of AD patients is the age of population (particularly European is rapidly ageing). Thus, the AD is becoming a priority of public health care and there is demand for novel drugs suitable for its treatment.The main aim of this project consist in synthesis and evaluation of  novel acetylcholinesterase (AChE) inhibitors derived from 7-MEOTA as potential AD drugs. Synthesized AChE inhibitors will be tested using experimental batery consisting of  molecular modelling, biochemical evaluation of AChE inhibitors, antioxidant evaluation of novel drugs, Interactions with muscarinic/nicotinic receptors and choline transporters, in vitro prediction of blood-brain barrier penetration, determination of acute toxicity of selected AChE inhibitors, evaluation of plasmatic levels after experimental administration, evaluation of novel AChE inhibitors in CNS. Based on the appropriately-managed testing system of novel AChE inhibitors, suaitable candidate will be selected and recommended for further preclinical trial.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

CEP - vedlejší obor

FH - Neurologie, neurochirurgie, neurovědy

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

30103 - Neurosciences (including psychophysiology)<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30210 - Clinical neurology

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Bylo připraveno přes 120 nových inhibitorů acetyl- a butyrylcholinesterasy. Byla hodnocena biologická aktivita in vitro a in vivo. U takrin-chinonových hybridů byla prokázána anti-Aß aktivita. U vybraných látek byla sledována in vivo toxicita a farmakokinetické parametry. Výsledky projektu: 23 článků Jimp, 1 Jsc, 1 Jneimp a 1 kapitola v odborné knize. Deklarované cíle návrhu projektu byly splněny.

Zahájení řešení

1. 1. 2011

Ukončení řešení

31. 12. 2015

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

31. 3. 2015

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP16-GA0-GA-U/01:1

Datum dodání záznamu

25. 9. 2017

Celkové uznané náklady

10 402 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

10 402 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč