Nové a potentní inhibitory nukleázy MRE11 pro moderní výzkum rakoviny

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Juniorské granty

Veřejná soutěž

Juniorské granty 2 (SGA0201600002)

Hlavní účastníci

Masarykova univerzita / Přírodovědecká fakulta

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

16-23955Y

Název projektu anglicky

Novel and potent inhibitors of nuclease MRE11 for modern cancer research

Anotace anglicky

The MRE11-RAD50-NBS1 complex plays key roles in preserving genomic integrity by either acting as a DNA damage sensor or directly promoting DNA repair through the exo- and endonuclease activities of the MRE11 subunit. Nuclease MRE11 is of interest as a potential drug target in oncology due to its role in DNA repair and its association with the molecular pathology of cancer. This proposed interdisciplinary medicinal chemistry project is based on the organic synthesis of analogues of our recently identified compound, which is significantly more potent than the few heretofore known weak and non-selective inhibitors of MRE11. Biological evaluation of the analogs’ MRE11 inhibitory activity will result in the structure-activity relationship coverage of the chemical space around the central pharmacophore and possibly in identification of more pharmacologically robust substances. The development of novel efficient inhibitors of MRE11 will be complementary to the validation of MRE11 synthetic lethal partners (FEN1 and BRCA2), an emerging strategy for targeted therapies in cancer research.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Strukturní vývoj inhibitorů koresponduje s plánem. Je zřejmé, že se racionálním designem podařilo nalézt nadějné specifické inhibitory MRE11 nukleázy. Nicméně se zdá, že řešitelský kolektiv se zaměřil především na aplikační potenciál látek a ochranu IP. Dosavadním výstupem je tak pouze jediná publikace v časopise, která má navíc vícenásobnou dedikaci a jeden poster na konferenci.

Zahájení řešení

1. 1. 2016

Ukončení řešení

31. 12. 2018

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

26. 4. 2018

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP19-GA0-GJ-U/01:2

Datum dodání záznamu

11. 6. 2019

Celkové uznané náklady

5 080 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

5 080 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč