Nové inhibitory alfa-amylas jako potenciální agens v medicíně a zemědělství
Cíle projektu
Projekt se zabývá vybranými enzymy typu alfa-amylas, které jsou spojeny s významnými fyziologickými a patofyziologickými procesy. Tyto procesy lze efektivně regulovat působením specifických alfa-amylasových inhibitorů. Cílem projektu je navrženínízkomolekulárních inhibitorů alfa-amylas s využitím technologie syntetických kombinatorních knihoven. Základní inhibiční struktura bude systematicky modifikována za účelem zlepšení síly inhibice, specificity, stability a rozpustnosti, které jsou zásadnípro praktické využití těchto látek. Navržené inhibitory budou připraveny synteticky a testována bude jejich in vitro aktivita k cílovým enzymům. V další fázi projektu budou nejvíce efektivní inhibitory testovány in vivo ve vybraných biologickýchsystémech a podlezískaných výsledků bude znovu optimalizována jejich funkční struktura. Cílovými enzymy jsou alfa-amylasy významné v následujících aktuálních oblastech medicíny a zemědělství: (1) inhibitory lidské pankreatické alfa-amylasy jsou účinná
Klíčová slova
Veřejná podpora
Poskytovatel
Grantová agentura České republiky
Program
Postdoktorandské granty
Veřejná soutěž
Postdoktorandské granty 2 (SGA02002GA-PD)
Hlavní účastníci
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Druh soutěže
VS - Veřejná soutěž
Číslo smlouvy
—
Alternativní jazyk
Název projektu anglicky
New inhibitors of alfa-amylases as potential compounds in medicine and agriculture
Anotace anglicky
The project is focused on selected alfa-amylases associated with important physiological and pathophysiological processes. These processes can be efficiently regulated by action of specific alfa-amylase inhibitors. The aim of the project is design oflow-molecular weight inhibitors of alfa-alylases with the use of technique of synthetic combinatorial libraries. The template inhibitory structure will be systematically modified to improve its inhibitory potential, specificity, stability and solubilityas essential parameters for practical application of these molecules. The developed inhibitors will be synthesized and screened in vitro for their activity against the target enzymes. In the next step, the most effective inhibitors will tested in vivo inselected biological systems as a base for further optimization of their functional structure. The target enzymes are important alfa-amylases from topic fields of medicine and agriculture research: (1) inhibitors of human pancreatic alfa-amylase are
Vědní obory
Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
CE - Biochemie
CEP - vedlejší obor
FB - Endokrinologie, diabetologie, metabolismus, výživa
CEP - další vedlejší obor
GF - Choroby, škůdci, plevely a ochrana rostlin
OECD FORD - odpovídající obory
(dle převodníku)10608 - Biochemistry and molecular biology
10609 - Biochemical research methods
30202 - Endocrinology and metabolism (including diabetes, hormones)
40106 - Agronomy, plant breeding and plant protection; (Agricultural biotechnology to be 4.4)
Hodnocení dokončeného projektu
Hodnocení poskytovatelem
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
K vývoji alfa-amylasových inhibitorů "de novo" byly použity syntetické peptidové knihovny v iterativním uspořádání. Byla připravena sada derivátů zavádějících do inhibiční struktury nepřirozené modifikace a konformační omezení. To umožnilo zvýšit inhibič
Termíny řešení
Zahájení řešení
1. 1. 2002
Ukončení řešení
1. 1. 2004
Poslední stav řešení
U - Ukončený projekt
Poslední uvolnění podpory
—
Dodání dat do CEP
Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP/2005/GA0/GA05GP/U/N/A:8
Datum dodání záznamu
23. 7. 2008
Finance
Celkové uznané náklady
742 tis. Kč
Výše podpory ze státního rozpočtu
605 tis. Kč
Ostatní veřejné zdroje financování
137 tis. Kč
Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.
0 tis. Kč
Základní informace
Uznané náklady
742 tis. Kč
Statní podpora
605 tis. Kč
81%
Poskytovatel
Grantová agentura České republiky
CEP
CE - Biochemie
Doba řešení
01. 01. 2002 - 01. 01. 2004