Syntéza a derivatizace lupanových triterpenoidů s potenciální protinádorovou aktivitou a nalezení vhodné "formulace" pro in vivo testování

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Postdoktorandské granty

Veřejná soutěž

Postdoktorandské granty 4 (SGA02003GA2PD)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Synthesis and derivatization of lupane triterpenoids with potential antitumour activity and finding of optimal "formulation" for in vivo testing

Anotace anglicky

This project concerns on the solution of the problem with solubility of lipophilic pentacyclic triterpenoids (betulinines), with proved in-vitro cytotoxic activity, in water solvents. This means finding of suitable formula for the realisation of in-vivotests of betulinines on mice in the model of mouse melanoma B16. Next subject of the research is looking for and synthesis of suitable prodrug for increasing of stability and prolongation of biological half-life and also the preparation of highly polar derivatives with hydrophilic traits. In the project there are included bulk synthesis of multigramm quantities (5-10 gms) of found perspective derivatives with more suitable farmacokinetical traits than primary underivative compounds have, which will be the subject of planned in-vivo tests in previously found formula. Then the effective compounds will be immobilised on inert matrix for detailed monitoring of the mechanism of the antitumor treatment of these derivatives. All the prepared compounds

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

CEP - další vedlejší obor

FD - Onkologie a hematologie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Během projektu byl úspěšně vyřešen klíčový problém rozpouštění lupanových triterpenoidů v médiích založených na vodné bázi bránící širšímu využití terpenoidů v in vivo testech a následně jako léčiv. Na několika derivátech byla provedena orientační studie

Zahájení řešení

1. 1. 2003

Ukončení řešení

1. 1. 2006

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP07-GA0-GP-U/03:2

Datum dodání záznamu

16. 10. 2007

Celkové uznané náklady

733 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

733 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč