Využití experimentálních a teoretických metod při stanovení struktury komplexů HIV proteázy s vybranými inhibitory

Poskytovatel

Akademie věd České republiky

Program

Granty výrazně badatelského charakteru zaměřené na oblast výzkumu rozvíjeného v současné době zejména v AV ČR

Veřejná soutěž

—

Hlavní účastníci

Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i.<br>Ústav molekulární genetiky AV ČR, v. v. i.<br>Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Using the experimental and theoretical methods for structure analysis of HIV protease complexes with selected inhibitors

Anotace anglicky

The aim is the determine structure of HIV protease complexes with selected inhibitors, to verify the supposed way of complexation, to analyse the cause of the inhibition differences observed with wild and mutated protease and to generalize the structuredata for a design of a drug effective againt AIDS. Methods for safe production of wild and mutant protease isolated from patients with developed resistence to Saquinavir and for efficient scan for inhibitors using synthetic library techniques have been developed in frame of running projects in IOCB and IMG AS CR. Handicap of the present medicaments used against AIDS based on HIV protease inhibition is an ability of virus to produce the mutants which enable the virus live cycle, however are already not inhibited by the drug used. Structure determination using x-ray diffraction is necessary for a design of the permanently effective inhibitors.

Kategorie VaV

—

CEP - hlavní obor

CD - Makromolekulární chemie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

EB - Genetika a molekulární biologie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10404 - Polymer science<br>10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Byly charakterizovány interakce nové řady inhibitorů s mutanty HIV proteázy, stanoveny struktury sedmi komplexů nativní a mutované HIV-1 proteázy s těmito inhibitory a objasněny důvody zlepšené resistence těchto inhibitorů vůči mutacím HIV proteázy.

Zahájení řešení

1. 1. 1998

Ukončení řešení

1. 1. 2001

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/2002/AV0/AV02IA/U/N/7:3

Datum dodání záznamu

15. 1. 2007

Celkové uznané náklady

7 855 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

3 428 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

5 933 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč