Syntéza nových 2,6- a 6,8-disubstituovaných purinových bází a nukleosidů a studium jejich cytostatické aktivity

Poskytovatel

Akademie věd České republiky

Program

Granty výrazně badatelského charakteru zaměřené na oblast výzkumu rozvíjeného v současné době zejména v AV ČR

Veřejná soutěž

Výzkumné granty 2 (SAV02002-AB)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Synthesis and cytostatic activity studies of novel 2,6- and 6,8-disubstituted purine bases and nucleosides

Anotace anglicky

The project will deal with regioselective cross-coupling reactions of 2,6- and 6,8-dihalopurines (9- substituted or protected bases and protected nucleosides) with organometallic reagents (boronic acids, organozinc and organoaluminium reagents) in orderto introduce C-substituents into these position. Depending on the nature of dihalopurine, nature and amount of organometallic reagent and conditions, products of mono- or disubstitution will be obtained. The mono-C-substituted halopurines will serve as starting compounds for further transformations: aminolyses, alcoholyzes and cross-couplings. By this approach, a large series of title purine bases and nucleosides bearing C-substituent in position 2,6 or 8 in combination with another substituent (C-, N-or O-) in other positions. Final title disubstituted purine bases and nucleosides will be tested not only on cytostatic activity, but also on antimycobacterial and antivital activity.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Regioselektivní cross-coupling reakce 2,6- a 6,8-dihalogenpurinů a 2,6,8-trichlorpurinů s jedním ekvivalentem organokov. činidla. Získané monosubstituované halogenpuriny využity k dalším reakcím a metodika aplikována na syntézu modifik.bází a nukleosidů.

Zahájení řešení

1. 1. 2002

Ukončení řešení

1. 1. 2004

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/2005/AV0/AV05IA/U/N/5:3

Datum dodání záznamu

26. 9. 2007

Celkové uznané náklady

1 333 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

665 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

668 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč