Studium izotopové výměny vodíku v poloze 5 u pyrimidinových derivátů a příprava tritiem značených biologicky aktivních pyrimidinů.

Poskytovatel

Akademie věd České republiky

Program

Juniorské badatelské grantové projekty

Veřejná soutěž

Juniorské badatelské grantové projekty 7 (SAV02009-B)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

KJB400550903

Název projektu anglicky

Study of isotopic exchange of hydrogen in the position 5 of pyrimidine derivatives and synthesis of pyrimidines with biological activity labeled with tritium.

Anotace anglicky

The pyrimidine system is an essential structural motif that appears in several natural products and in many synthetic drugs. In the frame of the project, a series of pyrimidine derivatives with various substituents in positions 2, 4 and 6 will be prepared and isotopic exchange of hydrogen in the position 5 of the pyrimidine ring will be studied by 1H NMR spectroscopy in D2O (the intensity of signal of H-5 decreases due to exchange to deuterium). Obtained results will be applied to the synthesis of tritium labeled pyrimidine derivatives with a biological activity. The 15N labeled pyrimidines will be also prepared and pH dependencies of chemical shifts of H, N and C atoms and coupling constants will be studied. The site of protonation will be determinedby comparison of these pH dependencies and ab initio calculations.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CF - Fyzikální chemie a teoretická chemie

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10403 - Physical chemistry

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Byly prostudovány izotopově výměnné reakce vodíku v poloze 5 derivátů pyrimidinu, byly navrženy a ověřeny mechanismy této výměnné reakce a byla připravena série derivátů pyrimidinu značených tritiem. Byla připravena celá řada nových derivátů pyrimidinu.

Zahájení řešení

1. 1. 2009

Ukončení řešení

31. 12. 2011

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

18. 3. 2011

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP12-AV0-KJ-U/01:1

Datum dodání záznamu

25. 5. 2012

Celkové uznané náklady

910 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

910 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč