Biologická aktivita a farmakokinetické vlastnosti 3?C substituovaných derivátů pregnanolonu
Veřejná podpora
Poskytovatel
Ministerstvo zdravotnictví
Program
Resortní program výzkumu a vývoje ? MZ II na léta 2008 - 2011
Veřejná soutěž
VaV pro Ministerstvo zdravotnictví II 2 (SMZ0200901)
Hlavní účastníci
—
Druh soutěže
VS - Veřejná soutěž
Číslo smlouvy
NS10365-3/2009
Alternativní jazyk
Název projektu anglicky
Biological activity and pharmacokinetic properties of 3?C substituted derivatives of pregnanolone
Anotace anglicky
A number of studies demonstrated a neuroprotective ability of NMDA receptor (NMDAR) antagonists. Nonetheless, their therapeutic potential is rather limited due to high coincidence of negative side effects. Regarding the fact, that NMDAR are very abundantin the CNS, their general antagonism may impair signal transmission between nerve cells and thus to impair many CNS functions. On the other hand, a large divergence of NMDAR offers a possibility to search for drugs selectively binding only to a subset of NMDARs, which may have therapeutic potential and lower coincidence of negative side effects. Previous results demonstrated that naturally occurring 3?5ß-pregnanolone sulfate affects has a more pronounced inhibitory action on the tonically active NMDAR.It was also demonstrated that activation of extrasynaptic tonically activated NMDAR is very important for excitotoxic action of glutamate. Therefore, we have started the development and testing of novel NMDAR antagonists derived 3?C pregnanolonu.
Vědní obory
Kategorie VaV
NV - Neprůmyslový výzkum (aplikovaný výzkum s výjimkou průmyslového)
CEP - hlavní obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
CEP - vedlejší obor
FH - Neurologie, neurochirurgie, neurovědy
CEP - další vedlejší obor
FL - Psychiatrie, sexuologie
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
30103 - Neurosciences (including psychophysiology)<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30210 - Clinical neurology<br>30215 - Psychiatry<br>30301 - Social biomedical sciences (includes family planning, sexual health, psycho-oncology, political and social effects of biomedical research)
Hodnocení dokončeného projektu
Hodnocení poskytovatelem
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
3?C substituované deriváty pregnanolonu vykázaly účinky v animálních modelech chorob CNS a vhodné farmakokinetické vlastnosti. Látky use-dependentně inhibují NMDA receptory a mají menší riziko nežádoucích účinků než nekompetitivní NMDA antagonisté.
Termíny řešení
Zahájení řešení
1. 1. 2009
Ukončení řešení
31. 12. 2011
Poslední stav řešení
U - Ukončený projekt
Poslední uvolnění podpory
8. 8. 2011
Dodání dat do CEP
Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP12-MZ0-NS-U/09:3
Datum dodání záznamu
31. 10. 2013
Finance
Celkové uznané náklady
4 931 tis. Kč
Výše podpory ze státního rozpočtu
4 834 tis. Kč
Ostatní veřejné zdroje financování
0 tis. Kč
Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.
97 tis. Kč