Finerenon: farmakologický profil

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00098892%3A_____%2F23%3A10158101" target="_blank" >RIV/00098892:_____/23:10158101 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/61989592:15110/23:73619264

Výsledek na webu

<a href="https://www.klinickafarmakologie.cz/artkey/far-202301-0005_finerenon_farmakologicky_profil.php" target="_blank" >https://www.klinickafarmakologie.cz/artkey/far-202301-0005_finerenon_farmakologicky_profil.php</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.36290/far.2023.005" target="_blank" >10.36290/far.2023.005</a>

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Finerenon: farmakologický profil

Popis výsledku v původním jazyce

Finerenon je nesteroidní antagonista mineralokortikoidního receptoru. Kromě vysoce selektivní blokády nadměrné aktivace tohoto receptoru u kardiorenálních onemocnění také inhibuje aktivaci specifických kofaktorů zapojených v expresi genů zapojených v patofyziologii zánětu, fibrotizace a hypertrofie tkání. Ovlivňuje tím jeden ze tří hlavních mechanismů progrese chronického poškození ledvin u diabetu 2. typu. Doporučená cílová dávka je 20 mg finerenonu jednou denně podávaná per os. Jeho biologická dostupnost se pohybuje kolem 43 %, distribuční objem je 53 l, vazba na plazmatický albumin dosahuje 92 %. Metabolismus finerenonu se odehrává z 90 % na CYP3A4, zbývající část je metabolizována především na CYP2C8 na farmakologicky neaktivní metabolity. Exkrece se děje z 80 % močí s poločasem 2-3 h. Nejčastějším nežádoucím účinkem finerenonu je hyperkalemie. Nevykazuje však antiandrogenní nežádoucí účinky. V programu klinických studií prokázal účinnost a příznivý bezpečnostní profil v léčbě chronické renální insuficience u diabetiků 2. typu.

Název v anglickém jazyce

Finerenone: pharmacological profile

Popis výsledku anglicky

Finerenone is a non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist. In addition to the highly selective blockade of the overactivation of this receptor in cardiorenal diseases, it also inhibits the activation of specific cofactors involved in the expression of genes involved in the pathophysiology of inflammation, tissue fibrosis and hypertrophy. It thereby affects one of the three major mechanisms of progression of chronic kidney injury in type 2 diabetes. It is administered at a maintenance dose of 20 mg orally once daily. Its bioavailability is about 43%, volume of distribution 53 l, and binding to plasma albumin 92%. Metabolism of finerenone is 90 % made by CYP3A4, with the remainder metabolised primarily by CYP2C8 to pharmacologically inactive metabolites. Excretion is 80 % in the urine with a half-life of 2-3 h. The most common adverse effect of finerenone is hyperkalaemia. However, it does not exhibit antiandrogenic side effects. In a program of clinical trials, it has demonstrated efficacy and safety in the treatment of chronic renal insufficiency in patients with type 2 diabetes.

Druh

J_SC - Článek v periodiku v databázi SCOPUS

CEP obor

—

OECD FORD obor

30104 - Pharmacology and pharmacy

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2023

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Klinická farmakologie a farmacie

ISSN

1212-7973

e-ISSN

1803-5353

Svazek periodika

37

Číslo periodika v rámci svazku

1

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

4

Strana od-do

29-32

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85159150945