Takrin a jeho deriváty v terapii Alzheimerovy choroby

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00179906%3A_____%2F12%3A10125531" target="_blank" >RIV/00179906:_____/12:10125531 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/60162694:G44__/12:43874740 RIV/62690094:18470/12:50000691

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Takrin a jeho deriváty v terapii Alzheimerovy choroby

Popis výsledku v původním jazyce

Inhibitory cholinesteras mají příznivý vliv na kognitivní, funkční i behaviorální projevy Alzheimerovy nemoci (AD) a v současné době představují téměř výhradně jedinou skupinu léčiv používaných pro terapii tohoto onemocnění. Tři z nich jsou schváleny k užívání americkou agenturou Food and Drug Administration - donepezil, rivastigmin a galantamin. Kromě inhibitorů cholinesteras se dále používá memantin, který je představitelem N-methyl-D-aspartátových (NMDA) nekompetitivních antagonistů. Takrin (9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakridin) se stal prvním schváleným inhibitorem cholinesteras pro léčbu AD. Jeho nežádoucí účinky, zejména hepatotoxicita a gastrointestinální potíže, však limitují jeho další využití. Nové deriváty takrinu jsou intenzivně zkoumány ve snaze najít látky s nižší toxicitou a postihující více patologických mechanismů účastnících se AD. Předkládaná práce sumarizuje dosud publikované strukturní aspekty takrinových derivátů a zaměřuje se na jejich vybrané biologické vlastnosti.

Název v anglickém jazyce

Tacrine and its derivatives in the therapy of Alzheimer's disease

Popis výsledku anglicky

Cholinesterase inhibitors have beneficial effects on the cognitive, functional, and behavioural symptoms of Alzheimer's disease (AD). Up to date, they represent almost the only drugs approved by the U.S. Food and Drug Administration agency for AD treatment. The group involves donepezil, rivastigmine and galantamine. Apart from the above mentioned cholinesterase inhibitors, memantine is used for AD treatment as well acting as N-methyl-D-aspartate (NMDA) non-competitive antagonist. Tacrine (9-amino-1,2,3,4-tetrahydro - acridine) was the first cholinesterase inhibitor approved for symptomatic AD treatment. However, its several side effects (hepatotoxicity and gastrointestinal discomfort) limited tacrine further use. Recently, novel tacrine analogues are extensively investigated in endeavour to find less toxic compounds with the "multi-target directed ligand" profile affecting more AD pathological mechanisms. The following study summarizes the knowledge of up to date published tacrine anal

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/GAP303%2F11%2F1907" target="_blank" >GAP303/11/1907: Nové inhibitory acetylcholinesterasy odvozené od látky 7-MEOTA - potenciální léčiva pro Alzheimerovu nemoc</a><br>

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2012

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Česká a slovenská farmacie

ISSN

1210-7816

e-ISSN

—

Svazek periodika

61

Číslo periodika v rámci svazku

5

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

12

Strana od-do

210-221

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—