Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

Synthesis and antimycobacterial evaluation of pyrazinamide derivatives with benzylamino substitution

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00179906%3A_____%2F13%3A10131279" target="_blank" >RIV/00179906:_____/13:10131279 - isvavai.cz</a>

  • Nalezeny alternativní kódy

    RIV/00216208:11160/13:10131279

  • Výsledek na webu

    <a href="http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X12015041" target="_blank" >http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X12015041</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2012.11.052" target="_blank" >10.1016/j.bmcl.2012.11.052</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    Synthesis and antimycobacterial evaluation of pyrazinamide derivatives with benzylamino substitution

  • Popis výsledku v původním jazyce

    A series of 19 new compounds related to pyrazinamide were synthesized, characterized with analytical data and screened for in vitro whole cell antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, Mycobacterium kansasii and two types of Mycobacterium avium. The series consisted of 3( benzylamino)-5-cyanopyrazine-2-carboxamides and 3-(benzylamino)pyrazine-2,5-dicarbonitriles with various substituents on the phenyl ring. RP-HPLC method was used to determine the lipophilicity of the preparedcompounds. Nine compounds exerted similar or better activity against Mycobacterium tuberculosis compared to pyrazinamide (MIC = 6.25-12.5 mu g/mL). 3-(Benzylamino)pyrazine-2,5-dicarbonitrile inhibited all of the tested mycobacterial strains with MIC within the range 12.5-25 mu g/mL. Although not the most active, 4-NH2 substituted compounds possessed the lowest in vitro cytotoxicity (hepatotoxicity), leading to selectivity index SI = 5.5 and SI > 21.

  • Název v anglickém jazyce

    Synthesis and antimycobacterial evaluation of pyrazinamide derivatives with benzylamino substitution

  • Popis výsledku anglicky

    A series of 19 new compounds related to pyrazinamide were synthesized, characterized with analytical data and screened for in vitro whole cell antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, Mycobacterium kansasii and two types of Mycobacterium avium. The series consisted of 3( benzylamino)-5-cyanopyrazine-2-carboxamides and 3-(benzylamino)pyrazine-2,5-dicarbonitriles with various substituents on the phenyl ring. RP-HPLC method was used to determine the lipophilicity of the preparedcompounds. Nine compounds exerted similar or better activity against Mycobacterium tuberculosis compared to pyrazinamide (MIC = 6.25-12.5 mu g/mL). 3-(Benzylamino)pyrazine-2,5-dicarbonitrile inhibited all of the tested mycobacterial strains with MIC within the range 12.5-25 mu g/mL. Although not the most active, 4-NH2 substituted compounds possessed the lowest in vitro cytotoxicity (hepatotoxicity), leading to selectivity index SI = 5.5 and SI > 21.

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

  • CEP obor

    FR - Farmakologie a lékárnická chemie

  • OECD FORD obor

Návaznosti výsledku

  • Projekt

    Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

  • Návaznosti

    P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2013

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters

  • ISSN

    0960-894X

  • e-ISSN

  • Svazek periodika

    23

  • Číslo periodika v rámci svazku

    2

  • Stát vydavatele periodika

    GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

  • Počet stran výsledku

    4

  • Strana od-do

    476-479

  • Kód UT WoS článku

    000312959600018

  • EID výsledku v databázi Scopus