A Casein kinase 1/Checkpoint kinase 1 pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitor as novel activator of the p53 pathway

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00209805%3A_____%2F13%3A%230000426" target="_blank" >RIV/00209805:_____/13:#0000426 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.08.046" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.08.046</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2013.08.046" target="_blank" >10.1016/j.bmcl.2013.08.046</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

A Casein kinase 1/Checkpoint kinase 1 pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitor as novel activator of the p53 pathway

Popis výsledku v původním jazyce

Reactivation of the wild-type p53 pathway is one key goal aimed at developing targeted therapeutics in the cancer research field. Although most p53 protein kinases form ´p53-activating´ signals, there are few kinases whose action can contribute to the inhibition of p53, as Casein kinase 1 (CK1) and Checkpoint kinase 1 (CHK1). Here we report on a pyrazolo-pyridine analogue showing activity against both CK1 and CHK1 kinases that lead to p53 pathway stabilisation, thus having pharmacological similarities to the p53-activator Nutlin-3. These data demonstrate the emerging potential utility of multivalent kinase inhibitors.

Název v anglickém jazyce

A Casein kinase 1/Checkpoint kinase 1 pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitor as novel activator of the p53 pathway

Popis výsledku anglicky

Reactivation of the wild-type p53 pathway is one key goal aimed at developing targeted therapeutics in the cancer research field. Although most p53 protein kinases form ´p53-activating´ signals, there are few kinases whose action can contribute to the inhibition of p53, as Casein kinase 1 (CK1) and Checkpoint kinase 1 (CHK1). Here we report on a pyrazolo-pyridine analogue showing activity against both CK1 and CHK1 kinases that lead to p53 pathway stabilisation, thus having pharmacological similarities to the p53-activator Nutlin-3. These data demonstrate the emerging potential utility of multivalent kinase inhibitors.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

EB - Genetika a molekulární biologie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2013

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters

ISSN

0960-894X

e-ISSN

—

Svazek periodika

23

Číslo periodika v rámci svazku

20

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

8

Strana od-do

5578-5585

Kód UT WoS článku

000324304000021

EID výsledku v databázi Scopus

—