Synthesis and in vitro evaluation of N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine as a cholinesterase inhibitor with regard to Alzheimer's disease treatment

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11110%2F10%3A6778" target="_blank" >RIV/00216208:11110/10:6778 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/60162694:G44__/10:00002300 RIV/44555601:13440/10:00005562 RIV/00216208:11160/10:00300629

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis and in vitro evaluation of N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine as a cholinesterase inhibitor with regard to Alzheimer's disease treatment

Popis výsledku v původním jazyce

The new cholinesterase inhibitor N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine was synthesized. This compound was found to be poor inhibitor of cholinesterases in vitro, but it showed 15-fold higher selectivity towards acetylcholinesterase compared to tacrine. The molecular docking study found different binding of tacrine or 7-MEOTA compared to our new compound and explained its low inhibitory ability in vitro.

Název v anglickém jazyce

Synthesis and in vitro evaluation of N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine as a cholinesterase inhibitor with regard to Alzheimer's disease treatment

Popis výsledku anglicky

The new cholinesterase inhibitor N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine was synthesized. This compound was found to be poor inhibitor of cholinesterases in vitro, but it showed 15-fold higher selectivity towards acetylcholinesterase compared to tacrine. The molecular docking study found different binding of tacrine or 7-MEOTA compared to our new compound and explained its low inhibitory ability in vitro.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/OVUOFVZ200805" target="_blank" >OVUOFVZ200805: INHIBITOR - Výzkum nových inhibitorů acetylcholinesterasy jako profylaxe intoxikací nervově-paralytickými látkami</a><br>

Návaznosti

S - Specificky vyzkum na vysokych skolach

Rok uplatnění

2010

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Molecules

ISSN

1420-3049

e-ISSN

—

Svazek periodika

15

Číslo periodika v rámci svazku

12

Stát vydavatele periodika

CH - Švýcarská konfederace

Počet stran výsledku

9

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

000285709000019

EID výsledku v databázi Scopus

—