Tryptanthrinové deriváty s thiosemikarbazonovou substitucí a jejich použití

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11110%2F23%3A10477528" target="_blank" >RIV/00216208:11110/23:10477528 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="https://isdv.upv.gov.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/309/309851.pdf" target="_blank" >https://isdv.upv.gov.cz/doc/FullFiles/Patents/FullDocuments/309/309851.pdf</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Tryptanthrinové deriváty s thiosemikarbazonovou substitucí a jejich použití

Popis výsledku v původním jazyce

Řešení se týká tryptanthrinových derivátů s thiosemikarbazonovou substitucí obecného vzorce I a II, kde R1-R8 jsou nezávisle H, OH, alkyl s 1 až 6 uhlíkovými atomy, C(CH3)3, allyl, propargyl, benzyl, fenyl, F, Cl, Br, I, CH2OH, O(alkyl), CF3, OCF3, CN, COOH, COO(alkyl), CONH2, CONH(alkyl), NO2, N(alkyl)2, NH(alkyl), NHCO(alkyl), kde alkyl má 1 až 6 uhlíkových atomů, nebo R1-R2 nebo R2-R3 nebo R3-R4 nebo R5-R6 nebo R6-R7 nebo R7-R8 je -CH=CH-CH=CH-, tedy přikondenzované benzenové jádro, X a Z jsou nezávisle H, alkyl s 1 až 6 uhlíkovými atomy, benzyl nebo fenyl. Tyto látky kombinují vhodný strukturní motiv pro cílení PLpro, mají silnou afinitu a selektivitu pro RNA oproti DNA a zároveň efektivně chelatují železité a železnaté ionty. Tyto sloučeniny mají tedy požadované vlastnosti pro potenciální použití jako inhibitorů produkce virových částic SARS-CoV-2 a mohou tak být využity pro přípravu léčiva pro léčbu koronavirových onemocnění, zejména COVID-19.

Název v anglickém jazyce

Tryptanthrin derivatives with a thiosemicarbazone substitution and their use

Popis výsledku anglicky

The solution relates to tryptanthrin derivatives with a thiosemicarbazone substitution of general formulas I and II, where R1-R8 are independently H, OH, alkyl with 1 to 6 carbon atoms, C(CH3)3, allyl, propargyl, benzyl, phenyl, F, Cl, Br, I, CH2OH, O(alkyl), CF3, OCF3 , CN, COOH, COO(alkyl), CONH2, CONH(alkyl), NO2, N(alkyl)2, NH(alkyl), NHCO(alkyl), wherein the alkyl has 1 to 6 carbon atoms, or R1-R2 or R2-R3 or R3-R4 or R5-R6 or R6-R7 or R7-R8 is -CH=CH-CH=CH-, i.e. a condensed benzene ring, X and Z are independently H, alkyl with 1 to 6 carbon atoms, benzyl or phenyl. These agents combine a suitable structural motif for targeting PLpro, have strong affinity and selectivity for RNA over DNA, and, at the same time, efficiently chelate ferric and ferrous ions. Thus, these compounds have the desired properties for the potential use as inhibitors of the production of SARS-CoV-2 viral particles and can thus be used for the preparation of a drug for the treatment of coronavirus diseases, especially COVID-19.

Druh

P - Patent

CEP obor

—

OECD FORD obor

10600 - Biological sciences

Projekt

<a href="/cs/project/LX22NPO5102" target="_blank" >LX22NPO5102: Národní ústav pro výzkum rakoviny</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2023

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Číslo patentu nebo vzoru

309851

Vydavatel

CZ001 -

Název vydavatele

Industrial Property Office

Místo vydání

Prague

Stát vydání

CZ - Česká republika

Datum přijetí

2. 11. 2023

Název vlastníka

Univerzita Karlova

Způsob využití

A - Výsledek využívá pouze poskytovatel

Druh možnosti využití

A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence