Proteasami aktivované receptory: aktivace, inhibice a farmaceutický význam

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11120%2F15%3A43910278" target="_blank" >RIV/00216208:11120/15:43910278 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/00216208:11110/15:10297887

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Proteasami aktivované receptory: aktivace, inhibice a farmaceutický význam

Popis výsledku v původním jazyce

Naše práce stručně shrnuje současné poznatky o receptorech aktivovaných proteasami, jejich účasti v patogenezi různých onemocnění a možném terapeutickém využití jejich specifických inhibitorů.

Název v anglickém jazyce

Protease-Activated Receptors: Activation, Inhibition and Pharmaceutical Relevance

Popis výsledku anglicky

Protease-activated receptors (PARs) are transmembrane proteins which rank among G-protein-coupled receptors. So far, four PARs (PAR1-4) have been described. They are activated by a protease cleavage at the N-terminal part of the receptor. Through the cleavage a new N-terminus appears which acts as a ligand activating the receptor. A peptide of the same amino acid sequence as the new N-terminus can activate the receptor without its cleavage. Some non-specific proteases can cleave PAR receptors at different sites, which results in changes in cell signaling. Higher activities of PARs have been observed under various pathological conditions, such as thrombosis, atherosclerosis, inflammations or neurodegeneration. Specific modulators of PAR signaling are a promising class of compounds with a wide therapeutic potential. First PAR inhibitors were based mainly on the amino acid sequence in the activating peptides. Recently, new, low-molecular-weight, very specific and effective inhibitors have been developed. One of them, vorapaxar, passed the clinical tests and was introduced to the market.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FH - Neurologie, neurochirurgie, neurovědy

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/GAP303%2F12%2F1791" target="_blank" >GAP303/12/1791: Úloha proteázami aktivovaných receptorů v patogenezi prionových chorob</a><br>

Návaznosti

S - Specificky vyzkum na vysokych skolach

Rok uplatnění

2015

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Chemické listy

ISSN

0009-2770

e-ISSN

—

Svazek periodika

109

Číslo periodika v rámci svazku

7

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

8

Strana od-do

507-514

Kód UT WoS článku

000360567700006

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-84937715409