Substituovaný diazol, jeho použití a farmaceutický přípravek ho obsahující

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11160%2F15%3A10322962" target="_blank" >RIV/00216208:11160/15:10322962 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://isdv.upv.cz/portal/pls/portal/portlets.pts.det?xprim=1959979" target="_blank" >http://isdv.upv.cz/portal/pls/portal/portlets.pts.det?xprim=1959979</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Substituovaný diazol, jeho použití a farmaceutický přípravek ho obsahující

Popis výsledku v původním jazyce

Substituované diazoly ze skupiny 1,3,4-oxadiazolů a 1,3,4-thiadiazolů obecného vzorce I, kde X = O nebo S; R je vybrán ze skupiny sestávající z: H, -NH2, C1-11 alkyl, cyklohexyl-, benzyl-, fenyl-, pyridyl- nebo fenyl- substituovaný v polohách 2, 3, 4 a 5jednou nebo více elektronakceptorovými skupinami, zahrnujícími -NO2, -N(alkyl)3, -CF3, CCl3, -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -Cl, -Br, -I, a/nebo jednou nebo více elektrondonorovými skupinami, zahrnujícími -NH2, -NHalkyl, -N(alkyl)2, -OH, -Oalkyl, -Oaryl, -NHCOCH3, -NHCOalkyl; -NHCOaryl; -alkyl, -aryl, přičemž když je R1 a R3 je -NO2, potom R2 a R4 je -H, nebo když R1 a R3 je -H, potom R2 a R4 je -NO2. Tyto sloučeniny lze vyrobit jednoduchými syntézami a vyznačují se nízkou toxicitou a vysokou účinností proti mykobakteriím včetně jejich multirezistentních kmenů. Vynález řeší i farmaceutický přípravek obsahující jako účinnou látku substituovaný diazol vzorce I, jakož i použití tohoto substituovaného diazolu jako an

Název v anglickém jazyce

Substituted diazoles, their use and pharmaceutical composition containing thereof

Popis výsledku anglicky

In the present invention, there are disclosed substituted diazoles of the 1,3,4-oxadiazole and 1,3,4-thiadiazole group, of the general formula I wherein X denotes O or S; R is selected from the group consisting of: H, -NH2, alkyl containing 1 to 11 carbon atoms, cyclohexyl-, benzyl-, phenyl-, pyridyl- or phenyl- substituted in positions 2, 3, 4 and 5, by one or more electron-acceptor groups comprising -NO2, -N(alkyl)3, -CF3, CCl3, -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -CI, -Br, -I, and/or by one or more electron-donor groups comprising -NH2, -NHalkyl, -N(alkyl)2, -OH, -Oalkyl, -Oaryl, -NHCOCH3, -NHCOalkyl; -NHCOaryl; -alkyl, -aryl, wherein when R1 and R3 is -NO2, then R2 and R4 is -H, or when R1 and R3 is -H, then R2 and R4 is -NO2. These compounds can be prepared by easy syntheses and have low toxicity and significant activity against mycobacteria including their multiresistant strains. The invention provides also a pharmaceutical composition having substituted diazole

Druh

P - Patent

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2015

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Číslo patentu nebo vzoru

305680

Vydavatel

CZ001 -

Název vydavatele

Industrial Property Office

Místo vydání

Prague

Stát vydání

CZ - Česká republika

Datum přijetí

23. 12. 2015

Název vlastníka

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Způsob využití

A - Výsledek využívá pouze poskytovatel

Druh možnosti využití

A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence