N-Pyrazinylhydroxybenzamides as biologically active compounds: a hit-expansion study and antimicrobial evaluation
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11160%2F23%3A10472103" target="_blank" >RIV/00216208:11160/23:10472103 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/00179906:_____/23:10472103
Výsledek na webu
<a href="https://verso.is.cuni.cz/pub/verso.fpl?fname=obd_publikace_handle&handle=nR3pPFJ1Dt" target="_blank" >https://verso.is.cuni.cz/pub/verso.fpl?fname=obd_publikace_handle&handle=nR3pPFJ1Dt</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.4155/fmc-2023-0189" target="_blank" >10.4155/fmc-2023-0189</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
N-Pyrazinylhydroxybenzamides as biologically active compounds: a hit-expansion study and antimicrobial evaluation
Popis výsledku v původním jazyce
Background: The development of novel antimicrobial drugs is an essential part of combatting the uprising of antimicrobial resistance. Proper hit-to-lead development is crucially needed. Methods & results: We present a hit-expansion study of N-pyrazinyl- and N-pyridyl-hydroxybenzamides with a comprehensive determination of structure-activity relationships. The antimicrobial screening revealed high selectivity to staphylococci along with antimycobacterial activity with the best value of 6.25 mu g/ml against Mycobacterium tuberculosis H37Rv. We proved an inhibition of proteosynthesis and a membrane depolarization of methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Conclusion: Our results are a good starting point for further development of new antimicrobial compounds, where the next step would be tuning the potential between relatively nonspecific membrane depolarization effect and specific inhibition of proteosynthesis.
Název v anglickém jazyce
N-Pyrazinylhydroxybenzamides as biologically active compounds: a hit-expansion study and antimicrobial evaluation
Popis výsledku anglicky
Background: The development of novel antimicrobial drugs is an essential part of combatting the uprising of antimicrobial resistance. Proper hit-to-lead development is crucially needed. Methods & results: We present a hit-expansion study of N-pyrazinyl- and N-pyridyl-hydroxybenzamides with a comprehensive determination of structure-activity relationships. The antimicrobial screening revealed high selectivity to staphylococci along with antimycobacterial activity with the best value of 6.25 mu g/ml against Mycobacterium tuberculosis H37Rv. We proved an inhibition of proteosynthesis and a membrane depolarization of methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Conclusion: Our results are a good starting point for further development of new antimicrobial compounds, where the next step would be tuning the potential between relatively nonspecific membrane depolarization effect and specific inhibition of proteosynthesis.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
30104 - Pharmacology and pharmacy
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2023
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Future Medicinal Chemistry
ISSN
1756-8919
e-ISSN
1756-8927
Svazek periodika
15
Číslo periodika v rámci svazku
19
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
16
Strana od-do
1791-1806
Kód UT WoS článku
001091474100001
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85175742519