GS-8374, a Prototype Phosphonate-Containing Inhibitor of HIV-1 Protease, Effectively Inhibits Protease Mutants with Amino Acid Insertions
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11310%2F14%3A10286805" target="_blank" >RIV/00216208:11310/14:10286805 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/68378050:_____/14:00427735 RIV/61388963:_____/14:00427735
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1128/JVI.02688-13" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1128/JVI.02688-13</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1128/JVI.02688-13" target="_blank" >10.1128/JVI.02688-13</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
GS-8374, a Prototype Phosphonate-Containing Inhibitor of HIV-1 Protease, Effectively Inhibits Protease Mutants with Amino Acid Insertions
Popis výsledku v původním jazyce
Insertions in the protease (PR) region of human immunodeficiency virus (HIV) represent an interesting mechanism of antiviral resistance against HIV PR inhibitors (Pis). Here, we demonstrate the improved ability of a phosphonate-containing experimental HIV PI, GS-8374, relative to that of other PIs, to effectively inhibit patient-derived recombinant HIV strains bearing PR insertions and numerous other mutations. We correlate enzyme inhibition with the catalytic activities of corresponding recombinant PRsin vitro and provide a biochemical and structural analysis of the PR-inhibitor complex.
Název v anglickém jazyce
GS-8374, a Prototype Phosphonate-Containing Inhibitor of HIV-1 Protease, Effectively Inhibits Protease Mutants with Amino Acid Insertions
Popis výsledku anglicky
Insertions in the protease (PR) region of human immunodeficiency virus (HIV) represent an interesting mechanism of antiviral resistance against HIV PR inhibitors (Pis). Here, we demonstrate the improved ability of a phosphonate-containing experimental HIV PI, GS-8374, relative to that of other PIs, to effectively inhibit patient-derived recombinant HIV strains bearing PR insertions and numerous other mutations. We correlate enzyme inhibition with the catalytic activities of corresponding recombinant PRsin vitro and provide a biochemical and structural analysis of the PR-inhibitor complex.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
EE - Mikrobiologie, virologie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GAP207%2F11%2F1798" target="_blank" >GAP207/11/1798: Inhibitory proteasy z viru HIV: mechanismus účinku a vývoj resistence</a><br>
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2014
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Virology
ISSN
0022-538X
e-ISSN
—
Svazek periodika
88
Číslo periodika v rámci svazku
6
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
5
Strana od-do
3586-3590
Kód UT WoS článku
000332126000048
EID výsledku v databázi Scopus
—