Amino acid based gallium-68 chelators capable of radiolabeling at neutral pH
Popis výsledku
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
Výsledek na webu
DOI - Digital Object Identifier
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Amino acid based gallium-68 chelators capable of radiolabeling at neutral pH
Popis výsledku v původním jazyce
Gallium-68 (Ga-68) has been the subject of increasing interest for its potential in the production of radio-tracers for diagnosis of diseases. In this work we report the complexation of Ga-68 by the amino acid based tripodal chelate H(3)Dpaa, and two bifunctional derivatives, H3Dpaa. dab and H4Dpaa.ga, under a range of conditions with particular emphasis on the rapid complexation of 68Ga at pH 7.4. 100 mu M H3Dpaa achieved a radiochemical yield of 95% at pH 7.4 in 5 minutes at 37 degrees C. The bifunctional derivatives H(4)Dpaa.ga and H3Dpaa. dab achieved 94% and 84% radiochemical yields, respectively, under the same conditions. The resulting Ga(III) complexes show thermodynamic stabilities of log K-GaDpaa = 18.53, log K-GaDpaa.dab = 22.08, log K-GaDpaa.ga = 18.36. Unfortunately, the resulting radiolabelled species do not present sufficient serum stability for in vivo application. Herein we show a flexible synthesis for bifunctional chelators based on amino acids that rapidly complex Ga-68 under physiological conditions.
Název v anglickém jazyce
Amino acid based gallium-68 chelators capable of radiolabeling at neutral pH
Popis výsledku anglicky
Gallium-68 (Ga-68) has been the subject of increasing interest for its potential in the production of radio-tracers for diagnosis of diseases. In this work we report the complexation of Ga-68 by the amino acid based tripodal chelate H(3)Dpaa, and two bifunctional derivatives, H3Dpaa. dab and H4Dpaa.ga, under a range of conditions with particular emphasis on the rapid complexation of 68Ga at pH 7.4. 100 mu M H3Dpaa achieved a radiochemical yield of 95% at pH 7.4 in 5 minutes at 37 degrees C. The bifunctional derivatives H(4)Dpaa.ga and H3Dpaa. dab achieved 94% and 84% radiochemical yields, respectively, under the same conditions. The resulting Ga(III) complexes show thermodynamic stabilities of log K-GaDpaa = 18.53, log K-GaDpaa.dab = 22.08, log K-GaDpaa.ga = 18.36. Unfortunately, the resulting radiolabelled species do not present sufficient serum stability for in vivo application. Herein we show a flexible synthesis for bifunctional chelators based on amino acids that rapidly complex Ga-68 under physiological conditions.
Klasifikace
Druh
Jimp - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10402 - Inorganic and nuclear chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2017
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Dalton Transactions
ISSN
1477-9226
e-ISSN
—
Svazek periodika
46
Číslo periodika v rámci svazku
48
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
10
Strana od-do
16973-16982
Kód UT WoS článku
000417846200029
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85038237529
Základní informace
Druh výsledku
Jimp - Článek v periodiku v databázi Web of Science
OECD FORD
Inorganic and nuclear chemistry
Rok uplatnění
2017