DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF NEW CARBAMATE INHIBITORS CHOLINESTERASE

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14160%2F22%3A00125153" target="_blank" >RIV/00216224:14160/22:00125153 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://www.chemicke-listy.cz/ojs3/index.php/chemicke-listy/article/view/4074" target="_blank" >http://www.chemicke-listy.cz/ojs3/index.php/chemicke-listy/article/view/4074</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.54779/chl20220372" target="_blank" >10.54779/chl20220372</a>

Jazyk výsledku

slovinština

Název v původním jazyce

NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ

Popis výsledku v původním jazyce

Práca sa zaoberá dizajnom, syntézou a biologickou aktivitou nových karbamátových inhibítorov cholínesterázy. Je zameraná na vybrané syntézy nových karbamátových derivátov, u ktorých sa testovala ich anticholínesterázova aktivita voči acetylcholínesteráze, ako aj butyrylcholínesteráze. Napriek rôznym teóriám v rámci patogenézy Alzheimerovej choroby liečiva, ktoré dokážu inhibovať tieto dva enzýmy predstavujú stále hlavný prístup pri liečbe tohto neurodegeneratívneho ochorenia. Množstvo nových syntetizovaných zlúčenín má svoju jedinečnú chemickú štruktúru. V poslednej dobe je prístup syntézy nových inhibítorov cholínesterázy zameraný na prípravu potenciálnych liečiv, ktoré vo svojej chemickej štruktúre obsahujú fragmenty už známych liečiv, ktoré sa bežne používajú vo farmakoterapii Alzheimerovej choroby, ale aj iných ochoreniach. Cieľom prípravy týchto zlúčenín je ovplyvniť niekoľko biologických systémov súčasne. Tieto multipotentné zlúčeniny dostali označenie ako "multi-target-directed ligandy" a v terapii Alzheimerovej choroby sa vždy v týchto molekulách nachádza farmakofór, ktorý pôsobí ako inhibítor cholínesterázy a tvorí tak základný pilier terapie.

Název v anglickém jazyce

DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF NEW CARBAMATE INHIBITORS CHOLINESTERASE

Popis výsledku anglicky

The work deals with the design, synthesis and biological activity of new carbamate cholinesterase inhibitors. It is focused on selected syntheses of new carbamate derivatives, which were tested for their anticholinesterase activity against acetylcholinesterase as well as butyrylcholinesterase. Despite various theories in the pathogenesis of Alzheimer's disease, drugs that can inhibit these two enzymes still represent the major approach to the treatment of this neurodegenerative disease. Many of the newly synthesized compounds have unique chemical structure. Recently, the approach to the synthesis of new cholinesterase inhibitors has focused on the preparation of potential drugs, containing in their chemical structure fragments of already known drugs, commonly used in the pharmacotherapy of Alzheimer's disease, but also other diseases. The aim of preparing these compounds is to affect several biological systems simultaneously. These multipotent compounds have been termed "multi-target-directed ligands"; the molecules of drugs used to treat Alzheimer's disease always contain a pharmacophore acting as a cholinesterase inhibitor, which represents the mainstay of therapy.

Druh

J_imp - Článek v periodiku v databázi Web of Science

CEP obor

—

OECD FORD obor

30104 - Pharmacology and pharmacy

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2022

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Chemické listy

ISSN

0009-2770

e-ISSN

1213-7103

Svazek periodika

6

Číslo periodika v rámci svazku

116

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

9

Strana od-do

372-380

Kód UT WoS článku

000810956000007

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85135395646