Activation of trans geometry in bifunctional mononuclear platinum complexes by a piperidine ligand. Mechanistic studies on antitumor action

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14310%2F03%3A00029122" target="_blank" >RIV/00216224:14310/03:00029122 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Activation of trans geometry in bifunctional mononuclear platinum complexes by a piperidine ligand. Mechanistic studies on antitumor action

Popis výsledku v původním jazyce

A paradigm for the structure-pharmacological activity relationship of bifunctional platinum antitumor drugs is that the trans isomer of antitumor cisplatin (transplatin) is clinically ineffective. To this end, however, several new complexes of the transstructure have been identified that exhibit cytotoxicity in tumor cells that is even better than that of the analogous cis isomers. We reported recently (Kasparkova, J., Marini, V., Najajreh, Y., Gibson, D., and Brabec, V. (2003) Biochemistry 42, 6321-6332) that the replacement of one ammine ligand by the heterocyclic ligand, such as piperidine, piperazine, or 4-picoline in the molecule of transplatin resulted in a radical enhancement of its cytotoxicity. We examined oligodeoxyribonucleotide duplexes bearing a site-specific cross-link of the transplatin analogue containing the piperidine ligand by biochemical methods.

Název v anglickém jazyce

Activation of trans geometry in bifunctional mononuclear platinum complexes by a piperidine ligand. Mechanistic studies on antitumor action

Popis výsledku anglicky

A paradigm for the structure-pharmacological activity relationship of bifunctional platinum antitumor drugs is that the trans isomer of antitumor cisplatin (transplatin) is clinically ineffective. To this end, however, several new complexes of the transstructure have been identified that exhibit cytotoxicity in tumor cells that is even better than that of the analogous cis isomers. We reported recently (Kasparkova, J., Marini, V., Najajreh, Y., Gibson, D., and Brabec, V. (2003) Biochemistry 42, 6321-6332) that the replacement of one ammine ligand by the heterocyclic ligand, such as piperidine, piperazine, or 4-picoline in the molecule of transplatin resulted in a radical enhancement of its cytotoxicity. We examined oligodeoxyribonucleotide duplexes bearing a site-specific cross-link of the transplatin analogue containing the piperidine ligand by biochemical methods.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

BO - Biofyzika

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/GA305%2F02%2F1552" target="_blank" >GA305/02/1552: Oligonukleotidy modifikované komplexy platiny pro selektivní modulaci genové exprese; vztah k "protismyslné" strategii při vývoji nových farmak.</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2003

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Biological Chemistry

ISSN

0021-9258

e-ISSN

—

Svazek periodika

278

Číslo periodika v rámci svazku

48

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

10

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—