17beta Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 3 Inhibitors for the Treatment of Androgen Dependent Diseases

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14310%2F03%3A00036034" target="_blank" >RIV/00216224:14310/03:00036034 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

17beta Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 3 Inhibitors for the Treatment of Androgen Dependent Diseases

Popis výsledku v původním jazyce

The title compds. [I; R1, R2 = (un)substituted (hetero)aryl, (hetero)arylakyl; R3 = H, OH, alkoxy, alkyl, provided that when X = N, R3 is not OH or alkoxy; R4, R5, R7, R8 = H, OH, alkyl, etc.; R6 = COR15, SO2R15; R9, R10 = H, F, CF3, etc.; R15 = alkyl, cycloalkyl, aryl, etc.; X, Z = C, N] which are useful as inhibitors of Type 3 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase, were prepd. Thus, treating the amine II.2HCl [X = H] (multi-step synthesis given) with TMSNCO in the presence of TEA in CH2Cl2 afforded 61% II [X = CONH2]. Compds. I have a range of 17.beta.-hydrosteroid dehydrogenase type 3 binding activity from about 0.005 nM to about &gt; 100 nM.

Název v anglickém jazyce

17beta Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 3 Inhibitors for the Treatment of Androgen Dependent Diseases

Popis výsledku anglicky

The title compds. [I; R1, R2 = (un)substituted (hetero)aryl, (hetero)arylakyl; R3 = H, OH, alkoxy, alkyl, provided that when X = N, R3 is not OH or alkoxy; R4, R5, R7, R8 = H, OH, alkyl, etc.; R6 = COR15, SO2R15; R9, R10 = H, F, CF3, etc.; R15 = alkyl, cycloalkyl, aryl, etc.; X, Z = C, N] which are useful as inhibitors of Type 3 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase, were prepd. Thus, treating the amine II.2HCl [X = H] (multi-step synthesis given) with TMSNCO in the presence of TEA in CH2Cl2 afforded 61% II [X = CONH2]. Compds. I have a range of 17.beta.-hydrosteroid dehydrogenase type 3 binding activity from about 0.005 nM to about &gt; 100 nM.

Druh

P - Patent

CEP obor

CC - Organická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

N - Vyzkumna aktivita podporovana z neverejnych zdroju

Rok uplatnění

2003

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Číslo patentu nebo vzoru

WO 2003/22835 A1

Vydavatel

—

Název vydavatele

—

Místo vydání

—

Stát vydání

—

Datum přijetí

20. 3. 2003

Název vlastníka

Schering-Plough

Způsob využití

A - Výsledek využívá pouze poskytovatel

Druh možnosti využití

A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence