Application of Pd-Catalyzed Cross-Coupling Reactions in the Synthesis of 5,5-Dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles that inhibit ALK5 Kinase

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14310%2F16%3A00091403" target="_blank" >RIV/00216224:14310/16:00091403 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.joc.6b02230" target="_blank" >http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.joc.6b02230</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.6b02230" target="_blank" >10.1021/acs.joc.6b02230</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Application of Pd-Catalyzed Cross-Coupling Reactions in the Synthesis of 5,5-Dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles that inhibit ALK5 Kinase

Popis výsledku v původním jazyce

C-H activation of position 3 of a substituted pyrazole ring catalyzed by palladium(II) was straightforward and convenient for arylated or heteroarylated 5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles. Moreover, we introduced simple protection of the nitrogen in the pyridin-2-yl directing group, which otherwise does not allow cross-coupling reaction, by transformation to the N-oxide. Selected final products were reasonably selective ALK5 kinase inhibitors.

Název v anglickém jazyce

Application of Pd-Catalyzed Cross-Coupling Reactions in the Synthesis of 5,5-Dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles that inhibit ALK5 Kinase

Popis výsledku anglicky

C-H activation of position 3 of a substituted pyrazole ring catalyzed by palladium(II) was straightforward and convenient for arylated or heteroarylated 5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles. Moreover, we introduced simple protection of the nitrogen in the pyridin-2-yl directing group, which otherwise does not allow cross-coupling reaction, by transformation to the N-oxide. Selected final products were reasonably selective ALK5 kinase inhibitors.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CC - Organická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2016

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

The Journal of Organic Chemistry

ISSN

0022-3263

e-ISSN

—

Svazek periodika

81

Číslo periodika v rámci svazku

23

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

16

Strana od-do

11841-11856

Kód UT WoS článku

000389396400032

EID výsledku v databázi Scopus

—