Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes.
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216275%3A25310%2F11%3A39892410" target="_blank" >RIV/00216275:25310/11:39892410 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.3390/molecules16097565" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.3390/molecules16097565</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.3390/molecules16097565" target="_blank" >10.3390/molecules16097565</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes.
Popis výsledku v původním jazyce
A series of novel and highly active acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitors derived from substituted benzothiazoles containing an imidazolidine-2,4,5-trione moiety were synthesized and characterized. The molecular structure of 1-(2,6-diisopropyl-phenyl)-3-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]- imidazolidine-2,4,5-trione (3g) was determined by single-crystal X-ray diffraction. Both optical isomers are present as two independent molecules in the triclinic crystal system. The lipophilicity of the compounds was determined as the partition coefficient log Kow using the traditional shake-flask method. The in vitro inhibitory activity on acetylcholinesterase from electric eel and butyrylcholinesterase isolated from equine serum wasdetermined. The inhibitory activity on acetylcholinesterase was significantly higher than that of the standard drug rivastigmine.
Název v anglickém jazyce
Substituted Imidazolidine-2,4,5-triones: Synthesis and Inhibition of Cholinergic Enzymes.
Popis výsledku anglicky
A series of novel and highly active acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitors derived from substituted benzothiazoles containing an imidazolidine-2,4,5-trione moiety were synthesized and characterized. The molecular structure of 1-(2,6-diisopropyl-phenyl)-3-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]- imidazolidine-2,4,5-trione (3g) was determined by single-crystal X-ray diffraction. Both optical isomers are present as two independent molecules in the triclinic crystal system. The lipophilicity of the compounds was determined as the partition coefficient log Kow using the traditional shake-flask method. The in vitro inhibitory activity on acetylcholinesterase from electric eel and butyrylcholinesterase isolated from equine serum wasdetermined. The inhibitory activity on acetylcholinesterase was significantly higher than that of the standard drug rivastigmine.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
CC - Organická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2011
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Molecules
ISSN
1420-3049
e-ISSN
—
Svazek periodika
16
Číslo periodika v rámci svazku
9
Stát vydavatele periodika
CH - Švýcarská konfederace
Počet stran výsledku
17
Strana od-do
7565-7582
Kód UT WoS článku
000295211000028
EID výsledku v databázi Scopus
—