Synthesis of 1-[(1R)-1-(6-Fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted Phenyl Ureas and Their Inhibition Activity to Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216275%3A25310%2F11%3A39892223" target="_blank" >RIV/00216275:25310/11:39892223 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1002/jhet.502" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1002/jhet.502</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1002/jhet.502" target="_blank" >10.1002/jhet.502</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Synthesis of 1-[(1R)-1-(6-Fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted Phenyl Ureas and Their Inhibition Activity to Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase
Popis výsledku v původním jazyce
A series of novel 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl ureas were synthesized by the condensation of (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanamine with substituted phenyl isocyanates under mild conditions. Their structures were confirmed (1)H, (13)C, and (19)F NMR spectra, and elemental analyses. The optical activities were confirmed by optical rotation measurements. The inhibition activity of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl ureas to acetylcholinesterase (ACHE) and butyrylcholinesterase (BCHE) was also tested. Preliminary bioassay indicated that the target ureas displayed excellent acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition activity.
Název v anglickém jazyce
Synthesis of 1-[(1R)-1-(6-Fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted Phenyl Ureas and Their Inhibition Activity to Acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase
Popis výsledku anglicky
A series of novel 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl ureas were synthesized by the condensation of (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanamine with substituted phenyl isocyanates under mild conditions. Their structures were confirmed (1)H, (13)C, and (19)F NMR spectra, and elemental analyses. The optical activities were confirmed by optical rotation measurements. The inhibition activity of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethyl]-3-substituted phenyl ureas to acetylcholinesterase (ACHE) and butyrylcholinesterase (BCHE) was also tested. Preliminary bioassay indicated that the target ureas displayed excellent acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition activity.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
CC - Organická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2011
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Heterocyclic Chemistry
ISSN
0022-152X
e-ISSN
—
Svazek periodika
48
Číslo periodika v rámci svazku
1
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
6
Strana od-do
57-62
Kód UT WoS článku
000287169400006
EID výsledku v databázi Scopus
—