Syntéza třech monopyridiniových oximů a zhodnocení jejich účinnosti při reaktivaci acetylcholinesterazy inhibované nervově paralytickými látkami

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG38__%2F04%3A00001081" target="_blank" >RIV/60162694:G38__/04:00001081 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/60461373:22310/04:00020154

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis of the three monopyridinium oximes and evaluation of their potency to reactivate acetylcholinesterase inhibited by nerve agents

Popis výsledku v původním jazyce

Three potential reactivators of nerve agents-inhibited acetylcholinesterase: 2-[(hydroxyimino)phenylmethyl]-1-methylpyridinium iodide 3a, 2-[(hydroxyimino)pyridin-2-ylmethyl]-1-methylpyridinium iodide 3b and 2-[(1-hydroxyimino) ethyl]-1-methylpyridiniumiodide 3c were synthesized. Their reactivation potency was examined using standard in vitro reactivation test. A rat brain homogenate was used as the source of acetylcholinesterase. Their reactivation potency was compared with currently used acetylcholinesterase reactivator - 2-PAM (pralidoxime) 4. All tested reactivators were less effective acetylcholinesterase reactivators compared to 2-PAM. In this paper, we have also tested reactivation potency of the oxime 2-PAM against inhibition of acetylcholinesterase by sarin, cyclosarin, VX and tabun. Satisfactory results are only shown for the reactivation sarin- and VX-inhibited acetylcholinesterase.

Název v anglickém jazyce

Synthesis of the three monopyridinium oximes and evaluation of their potency to reactivate acetylcholinesterase inhibited by nerve agents

Popis výsledku anglicky

Three potential reactivators of nerve agents-inhibited acetylcholinesterase: 2-[(hydroxyimino)phenylmethyl]-1-methylpyridinium iodide 3a, 2-[(hydroxyimino)pyridin-2-ylmethyl]-1-methylpyridinium iodide 3b and 2-[(1-hydroxyimino) ethyl]-1-methylpyridiniumiodide 3c were synthesized. Their reactivation potency was examined using standard in vitro reactivation test. A rat brain homogenate was used as the source of acetylcholinesterase. Their reactivation potency was compared with currently used acetylcholinesterase reactivator - 2-PAM (pralidoxime) 4. All tested reactivators were less effective acetylcholinesterase reactivators compared to 2-PAM. In this paper, we have also tested reactivation potency of the oxime 2-PAM against inhibition of acetylcholinesterase by sarin, cyclosarin, VX and tabun. Satisfactory results are only shown for the reactivation sarin- and VX-inhibited acetylcholinesterase.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FP - Ostatní lékařské obory

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2004

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Applied Biomedicine

ISSN

1214-021X

e-ISSN

—

Svazek periodika

2

Číslo periodika v rámci svazku

1

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

6

Strana od-do

51-56

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—