Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F06%3A00001571" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/06:00001571 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/00216208:11160/06:00006898
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
čeština
Název v původním jazyce
Syntéza reaktivátorů fosforylované acetylcholinesterasy bis-pyridiniumdialdoximového typu s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem a jejich testování in vitro na modelu enzymu inhibovaného chlorpyrifosem a methylchlorpyrifosem
Popis výsledku v původním jazyce
Pesticidy (např. parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) stejně jako nervově paralytické látky (např. soman, sarin, tabun, VX) patří do skupiny organofosforových sloučenin. Tyto látky ireverzibilně inhibují enzym acetylcholinesterasu (AChE). Byly připraveny tři nové reaktivátory AChE s 3-oxapentanovým spojovacím řetězcem. Byla srovnána schopnost těchto nových potenciálních reaktivátorů AChE se současně užívanými sloučeninami (pralidoxim, methoxim, trimedoxim, obidoxim, HI-6) reaktivovat AChE inhibovanou pesticidy. Výsledky ukázaly, že nove připravené reaktivátory AChE převyšují reaktivátory v současnosti používané v případě methylchlorpyrifosem inhibované AChE při koncentraci 10-3 M, která však není použitelná pro in vivo experimenty. Při koncentraci (10-5 M) jsou všechny testované sloučeniny pro methylchlorpyrifosem inhibovanou AChE prakticky neúčinné. Naopak reaktivátory v současnosti používané převyšují nove připravené látky v případě chlorpyrifosem inhibované AChE při obou kon
Název v anglickém jazyce
Synthesis of reactivators of phosphorylated acetylcholinesterase of bis-pyridiniumdialdoxime type with a 3-oxapentane connecting chain and their testing in vitro on a model of the enzyme inhibited by chlorpyrifos and methylchlorpyrifos
Popis výsledku anglicky
Insecticides (e.g., parathion, chlorpyrifos, methylchlorpyrifos) and nerve agents (e.g.. soman, sarin, tabun, VX) belong to the group of organophosphates. They are able to irreversibly inhibit the enzyme acetylcholinesterase (AChE). Three new reactivators with a 3-oxapentane connecting chain were prepared. The ability of the new compounds to reactivate AChE inhibited by pesticides was tested in vitro and compared to known oxime 10(-3) M which is unfortunately not applicable to in vivo experiments. All tested compounds are practically ineffective for methylchlorpyrifos-inhibited AChE at the physiological concentration (10(-5) M). On the other hand, the known reactivators surpass new substances in the case of chlorpyrifos-inhibited AChE at both concentrations.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FP - Ostatní lékařské obory
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/ONVLAJEP20031" target="_blank" >ONVLAJEP20031: INTOXIKACE - Nové možnosti terapie intoxikací cyklosinem: syntéza a testování nových reaktivátorů acetylcholinesterázy</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2006
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Česká a slovenská farmacie
ISSN
1210-7816
e-ISSN
—
Svazek periodika
55
Číslo periodika v rámci svazku
3
Stát vydavatele periodika
CZ - Česká republika
Počet stran výsledku
5
Strana od-do
115-119
Kód UT WoS článku
—
EID výsledku v databázi Scopus
—