Syntéza monooximových-monokarbamoylovaných bispyridiniových sloučenin nesoucích (E)-but-2-enový spojovací řetězec a jejich evaluace proti tabunem a paraoxonem inhibované acetylcholinesterase

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F08%3A00002000" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/08:00002000 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/00216208:11160/08:00109179

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis of monooxime-monocarbamoyl bispyridinium compounds bearing (E)-but-2-ene linker and evaluation of their reactivation activity against tabun - and paraoxon-inhibited acetylcholinesterase

Popis výsledku v původním jazyce

Six AChE monooxime-monocarbamoyl reactivators with an (E)-but-2-ene linker were synthesized using modification of currently known synthetic pathways. Their potency to reactivate AChE inhibited by the nerve agent tabun and insecticide paraoxon was testedin vitro. The reactivation efficacies of pralidoxime, HI-6, obidoxime, K048, K075 and the newly prepared reactivators were compared. According to the results obtained, one reactivator seems to be promising against tabun-inhibited AChE and two reactivators against paraoxon-inhibited AChE. The best results were obtained for bisquaternary substances with at least one oxime group in position four.

Název v anglickém jazyce

Synthesis of monooxime-monocarbamoyl bispyridinium compounds bearing (E)-but-2-ene linker and evaluation of their reactivation activity against tabun - and paraoxon-inhibited acetylcholinesterase

Popis výsledku anglicky

Six AChE monooxime-monocarbamoyl reactivators with an (E)-but-2-ene linker were synthesized using modification of currently known synthetic pathways. Their potency to reactivate AChE inhibited by the nerve agent tabun and insecticide paraoxon was testedin vitro. The reactivation efficacies of pralidoxime, HI-6, obidoxime, K048, K075 and the newly prepared reactivators were compared. According to the results obtained, one reactivator seems to be promising against tabun-inhibited AChE and two reactivators against paraoxon-inhibited AChE. The best results were obtained for bisquaternary substances with at least one oxime group in position four.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FP - Ostatní lékařské obory

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2008

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

ISSN

1475-6366

e-ISSN

—

Svazek periodika

23

Číslo periodika v rámci svazku

1

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

7

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

000253122700012

EID výsledku v databázi Scopus

—