Novel quinazolin-4-one derivatives as potentiating agents of doxorubicin cytotoxicity

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F19%3A00536390" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/19:00536390 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/00216208:11150/19:10380868 RIV/00179906:_____/19:10380868

Výsledek na webu

<a href="https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S004520681830806X" target="_blank" >https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S004520681830806X</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bioorg.2018.10.001" target="_blank" >10.1016/j.bioorg.2018.10.001</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Novel quinazolin-4-one derivatives as potentiating agents of doxorubicin cytotoxicity

Popis výsledku v původním jazyce

We report the design, synthesis and biological evaluation of 17 novel 8-aryl-2-morpholino-3,4-dihydroquinazoline derivatives based on the standard model of DNA-PK and PI3K inhibitors. Novel compounds are sub-divided into two series where the second series of five derivatives was designed to have a better solubility profile over the first one. A combination of in vitro and in silico techniques suggested a plausible synergistic effect with doxorubicin of the most potent compound 14d on cell proliferation via DNA-PK and poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition, while alone having a negligible effect on cell proliferation.

Název v anglickém jazyce

Novel quinazolin-4-one derivatives as potentiating agents of doxorubicin cytotoxicity

Popis výsledku anglicky

We report the design, synthesis and biological evaluation of 17 novel 8-aryl-2-morpholino-3,4-dihydroquinazoline derivatives based on the standard model of DNA-PK and PI3K inhibitors. Novel compounds are sub-divided into two series where the second series of five derivatives was designed to have a better solubility profile over the first one. A combination of in vitro and in silico techniques suggested a plausible synergistic effect with doxorubicin of the most potent compound 14d on cell proliferation via DNA-PK and poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition, while alone having a negligible effect on cell proliferation.

Druh

J_imp - Článek v periodiku v databázi Web of Science

CEP obor

—

OECD FORD obor

10608 - Biochemistry and molecular biology

Projekt

<a href="/cs/project/TG02010020" target="_blank" >TG02010020: Centrum transferu biomedicínských technologií - PoC</a><br>

Návaznosti

S - Specificky vyzkum na vysokych skolach<br>I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2019

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Bioorganic Chemistry

ISSN

0045-2068

e-ISSN

1090-2120

Svazek periodika

82

Číslo periodika v rámci svazku

Feb

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

7

Strana od-do

204-210

Kód UT WoS článku

000455479600022

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85054745766