Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

UHPLC-HRMS study of pharmacokinetics of a novel hybrid cholinesterase inhibitor K1234: A comparison between in silico, in vitro and in vivo data

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F23%3A00558414" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/23:00558414 - isvavai.cz</a>

  • Nalezeny alternativní kódy

    RIV/00216208:11150/22:10449014 RIV/00179906:_____/22:10449014

  • Výsledek na webu

    <a href="https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0731708522003193?via%3Dihub" target="_blank" >https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0731708522003193?via%3Dihub</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.jpba.2022.114898" target="_blank" >10.1016/j.jpba.2022.114898</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    UHPLC-HRMS study of pharmacokinetics of a novel hybrid cholinesterase inhibitor K1234: A comparison between in silico, in vitro and in vivo data

  • Popis výsledku v původním jazyce

    Alzheimer's disease (AD) is one of the most common forms of dementia. Current anti-AD therapeutics exploit the cholinergic hypothesis of its pathophysiology; they aim to inhibit cerebral cholinesterases. K1234 is a novel hybrid molecule derived from Huperzine A and 7-MEOTA-huperzine which shows increased potency in acetylcholinesterase inhibition in vitro compared to the compounds themselves. The study focused on description of the pharmacokinetic behaviour of K1234, blood-brain barrier penetration, identification of the main in vitro and in vivo metabolites. K1234 is relatively non-toxic compound, that is rapidly absorbed after i.p. administration reaching C-max within minutes, with extensive distribution into tissues and fast metabolism in mice. The dominant metabolic pathway appears to be glucuronidation of the parent molecule and its phase-I metabolites. The passage of K1234 across the blood-brain-barrier in mice appears to be limited, as it reached only approximately one third of the AUC of plasma.

  • Název v anglickém jazyce

    UHPLC-HRMS study of pharmacokinetics of a novel hybrid cholinesterase inhibitor K1234: A comparison between in silico, in vitro and in vivo data

  • Popis výsledku anglicky

    Alzheimer's disease (AD) is one of the most common forms of dementia. Current anti-AD therapeutics exploit the cholinergic hypothesis of its pathophysiology; they aim to inhibit cerebral cholinesterases. K1234 is a novel hybrid molecule derived from Huperzine A and 7-MEOTA-huperzine which shows increased potency in acetylcholinesterase inhibition in vitro compared to the compounds themselves. The study focused on description of the pharmacokinetic behaviour of K1234, blood-brain barrier penetration, identification of the main in vitro and in vivo metabolites. K1234 is relatively non-toxic compound, that is rapidly absorbed after i.p. administration reaching C-max within minutes, with extensive distribution into tissues and fast metabolism in mice. The dominant metabolic pathway appears to be glucuronidation of the parent molecule and its phase-I metabolites. The passage of K1234 across the blood-brain-barrier in mice appears to be limited, as it reached only approximately one third of the AUC of plasma.

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science

  • CEP obor

  • OECD FORD obor

    10406 - Analytical chemistry

Návaznosti výsledku

  • Projekt

  • Návaznosti

    I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2022

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis

  • ISSN

    0731-7085

  • e-ISSN

    1873-264X

  • Svazek periodika

    219

  • Číslo periodika v rámci svazku

    Sep

  • Stát vydavatele periodika

    NL - Nizozemsko

  • Počet stran výsledku

    10

  • Strana od-do

    114898

  • Kód UT WoS článku

    000861996800003

  • EID výsledku v databázi Scopus

    2-s2.0-85133296865