Use of Glucan Particles as Carriers for Biologically Active Substance Nilotinib in the Treatment of Chronic Myeloid Leukemia

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60461373%3A22340%2F19%3A43919537" target="_blank" >RIV/60461373:22340/19:43919537 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

slovinština

Název v původním jazyce

Využitie glukanových častíc ako nosičov pre biologicky aktívnu látku nilotinib pri liečbe chronickej myeloidnej leukémie

Popis výsledku v původním jazyce

Nilotinib je cytostatikum používané v liečbe chronickej myeloidnej leukémie(CML). Vykazuje však slabú rozpustnosť a zhoršené vstrebávanie v organizme. Jedným z alternatívnych formulačných postupov s veľkým potenciálom v tejto oblasti je enkapsulácia účinnej látky do β-glukanových častíc (GPs). GPs sú porózne mikročastice o veľkosti 2-5 μm, pripravované z pekárenského droždia (Saccharomyces cerevisiae) a zložené prevažne z β-glukanu. Vďaka tejto štruktúre sú schopné interagovať s imunitným systémom v organizme a to tak, že sú fagocytované makrofágmi. GPs dopravia vďaka interakcii s makrofágmi nilotinib do lymfatického systému, ktorý sa následne uvoľní z častíc priamo v cieľovej oblasti. Tam pôsobí na poškodené bunky vo vyššej koncentrácii než pri konvečnom podaní. Našim cieľom bolo enkapsulovať nilotinib do GPs pomocou kontrolovaného odparovania z organického rozpúšťadla etanolu. Pre dosiahnutie homogenity inkorporácie nilotinibu do GPs boli optimalizované procesné parametre ako tlak, teplota a rýchlosť odparovania. Pripravený produkt bol charakterizovaný skenovacím a fluorescenčným mikroskopom. Nilotinib sa nachádzal v amorfnej (lepšie rozpustnej) forme po enkapsulácii do GPs, čo bolo potvrdené röngenovou difrakčnou analýzou. Cytotoxicita bola otestovaná in vitro na myších makrofágoch. Overenie zlepšeného vstrebávania nilotinibu bude testované v ďalšom kroku in vivo experimentov v rámci spolupráce s Karlovou univerzitou.

Název v anglickém jazyce

Use of Glucan Particles as Carriers for Biologically Active Substance Nilotinib in the Treatment of Chronic Myeloid Leukemia

Popis výsledku anglicky

Nilotinib is a cytostatic used in the treatment of chronic myeloid leukemia (CML). However, it shows poor solubility and impaired absorption in the body. One alternative formulation process with great potential in this field is the encapsulation of the active ingredient into β-glucan particles (GPs). GPs are porous microparticles of 2-5 μm size, prepared from baker&apos;s yeast (Saccharomyces cerevisiae) and composed predominantly of β-glucan. Thanks to this structure, they are able to interact with the immune system in the body by being phagocytosed by macrophages. GPs, due to interaction with macrophages, deliver nilotinib to the lymphatic system, which is then released from the particles directly in the target area. There, it acts on the damaged cells at a higher concentration than with conventional administration. Our goal was to encapsulate nilotinib into GPs by controlled evaporation from an organic solvent of ethanol. Process parameters such as pressure, temperature and evaporation rate have been optimized to achieve homogeneity of nilotinib incorporation into GPs. The prepared product was characterized by scanning and fluorescence microscopy. Nilotinib was found in amorphous (better soluble) form after encapsulation into GPs, which was confirmed by X-ray diffraction analysis. Cytotoxicity was tested in vitro on mouse macrophages. Verification of improved absorption of nilotinib will be tested in the next step of in vivo experiments in collaboration with Charles University.

Druh

O - Ostatní výsledky

CEP obor

—

OECD FORD obor

20401 - Chemical engineering (plants, products)

Projekt

<a href="/cs/project/NV16-27522A" target="_blank" >NV16-27522A: Přírodní bioaktivní látky enkapsulované v glukanových mikročásticích jako biomateriál vhodný pro léčbu střevních zánětlivých onemocnění</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2019

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů