Deriváty allopregnanolonu (3?-hydroxy-5?-pregnan-20-one) s polárním řetězcem v poloze 16?: Syntéza and aktivita
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F09%3A00323744" target="_blank" >RIV/61388963:_____/09:00323744 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/00023752:_____/09:00001015
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Allopregnanolone (3?-Hydroxy-5?-pregnan-20-one) Derivatives with a Polar Chain in position 16?: Synthesis and activity
Popis výsledku v původním jazyce
The lipophilic nature of allopregnanolone prevents its user-friendly application in human medicine. New allopregnanolone analogues with polar groups introduced into position 16? were prepared and tested. The Michael addition to derivatives of pregn-16-en-20-one was the key reaction step. The link between the steroid skeleton and the new side chain was either a methylene group (when diethyl malonate was added) or an oxygen atom (when a hydroxy derivative was added). [35S]TBPS displacement was used to evaluate the products. Several carbamates (but not their parent alcohols) displaced TBPS from the picrotoxin binding site on GABAA receptors.
Název v anglickém jazyce
Allopregnanolone (3?-Hydroxy-5?-pregnan-20-one) Derivatives with a Polar Chain in position 16?: Synthesis and activity
Popis výsledku anglicky
The lipophilic nature of allopregnanolone prevents its user-friendly application in human medicine. New allopregnanolone analogues with polar groups introduced into position 16? were prepared and tested. The Michael addition to derivatives of pregn-16-en-20-one was the key reaction step. The link between the steroid skeleton and the new side chain was either a methylene group (when diethyl malonate was added) or an oxygen atom (when a hydroxy derivative was added). [35S]TBPS displacement was used to evaluate the products. Several carbamates (but not their parent alcohols) displaced TBPS from the picrotoxin binding site on GABAA receptors.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
CC - Organická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GA203%2F06%2F1605" target="_blank" >GA203/06/1605: Nová steroidní antiepileptika: syntéza a biologická aktivita</a><br>
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2009
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0022-2623
e-ISSN
—
Svazek periodika
52
Číslo periodika v rámci svazku
7
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
7
Strana od-do
—
Kód UT WoS článku
000264835800033
EID výsledku v databázi Scopus
—