Syntheses of 1-[2-(Phosphonomethoxy)Alkyl]Thymine Monophosphates and an Evaluation of their Inhibitory Activity Toward Human Thymidine Phosphorylase

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F12%3A00376556" target="_blank" >RIV/61388963:_____/12:00376556 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1080/15257770.2011.648361" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1080/15257770.2011.648361</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1080/15257770.2011.648361" target="_blank" >10.1080/15257770.2011.648361</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Syntheses of 1-[2-(Phosphonomethoxy)Alkyl]Thymine Monophosphates and an Evaluation of their Inhibitory Activity Toward Human Thymidine Phosphorylase

Popis výsledku v původním jazyce

A series of new monophosphates of 1-[2-(phosphonomethoxy)alkyl]thymines, such as PMPTp, 3-MeO-PMPTp, HPMPTp, and FPMPTp, were synthesized, and tested for their ability to inhibit human thymidine phosphorylase. Kinetic measurements of enzyme activity wereperformed using thymidine and inorganic phosphate as the substrates. The data show that some monophosphates provide a. considerable increase of the multisubstrate inhibitory effect. The highest inhibitory potency was found with (R)-FPMPTp 4c (K-i(dT) =4.09 +/- 0.47 mu M, K-i(P-i)= 2.13 +/- 0.29 mu M) and (R) 3-MeO-PMPTp 4d (K-i(dT) = 5.78 +/- 0.71 mu M, K-i(P-i)= 2.71 +/- 0.37 mu M).

Název v anglickém jazyce

Syntheses of 1-[2-(Phosphonomethoxy)Alkyl]Thymine Monophosphates and an Evaluation of their Inhibitory Activity Toward Human Thymidine Phosphorylase

Popis výsledku anglicky

A series of new monophosphates of 1-[2-(phosphonomethoxy)alkyl]thymines, such as PMPTp, 3-MeO-PMPTp, HPMPTp, and FPMPTp, were synthesized, and tested for their ability to inhibit human thymidine phosphorylase. Kinetic measurements of enzyme activity wereperformed using thymidine and inorganic phosphate as the substrates. The data show that some monophosphates provide a. considerable increase of the multisubstrate inhibitory effect. The highest inhibitory potency was found with (R)-FPMPTp 4c (K-i(dT) =4.09 +/- 0.47 mu M, K-i(P-i)= 2.13 +/- 0.29 mu M) and (R) 3-MeO-PMPTp 4d (K-i(dT) = 5.78 +/- 0.71 mu M, K-i(P-i)= 2.71 +/- 0.37 mu M).

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CC - Organická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/1M0508" target="_blank" >1M0508: Nová antivirotika a antineoplastika</a><br>

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2012

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Nucleosides Nucleotides & Nucleic Acids

ISSN

1525-7770

e-ISSN

—

Svazek periodika

31

Číslo periodika v rámci svazku

1/3

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

13

Strana od-do

159-171

Kód UT WoS článku

000302276700014

EID výsledku v databázi Scopus

—